SCH58261

N° de catalogueS8104 Lot:S810403

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₅N₇O

Poids moléculaire

345.36

N° CAS

160098-96-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

35 mg/mL (101.34 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SCH 58261 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur A2a de l'adénosine avec un K_i de 2,3 nM et 2 nM pour le A2a de rat et le A2a bovin, respectivement.

Cibles

bovine A2a	rat A2a
2.0 nM(Ki)	2.3 nM(Ki)

In vitro

Le SCH 58261 provoque l'inhibition de l'agrégation plaquettaire chez le lapin et la relaxation de l'artère coronaire porcine en antagonisant de manière compétitive les effets induits par le CGS 21680.

In Vivo

Chez les souris atteintes d'une lésion de la moelle épinière, SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.) réduit la démyélinisation et les niveaux d'expression de TNF-α, Fas-L, PAR, Bax et l'activation de JNK MAPK. L'administration chronique de ce composé améliore le déficit neurologique.

Chez les rats atteints de la maladie de Parkinson induite par le 6-OHDA, ce produit chimique (2 mg/kg, i.p.) améliore la bradykinésie et les troubles moteurs induits par le 6-OHDA.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai de liaison au récepteur Les tissus cérébraux de rat (cortex et striatum) sont obtenus à partir de rats mâles Sprague-Dawley pesant de 250 à 300 g. Les tissus cérébraux bovins (cortex frontal et striatum) sont obtenus d'un abattoir local dans les 10 mm suivant le sacrifice de l'animal. Les essais de liaison aux récepteurs A1 et A2a ADO sont réalisés en utilisant [³H]CHA et [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyéthyl)-phénéthylamino]-5’-N-éthylcarboxamidoadénosine comme radioligands, respectivement. L'essai de liaison aux cellules CHO transfectées de manière stable avec le récepteur A3 ADO du cerveau de rat est réalisé en utilisant [¹²⁵I]AB-MECA comme radioligand. Afin de déterminer le type d'inhibition (compétitive ou non compétitive), des expériences de saturation sur les récepteurs A1 ADO ([³H]CHA, 0.125-64 nM) et A2a ADO ([³HJCGS 21680, 1-128 aM) sont effectuées sur des tissus cérébraux de rat en l'absence ou en présence de différentes concentrations de ce composé (7-(2-phényléthyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine). L'affinité de ce produit chimique pour plusieurs sites de liaison de neurotransmetteurs, tels que les récepteurs adrénergiques alpha-1, alpha-2 et bêta-1, les récepteurs dopaminergiques D1 et D2, les récepteurs 5-HT1 et 5-HT2, les récepteurs muscariniques M1 et M2, les récepteurs mu-opioïdes, benzodiazépines et N-méthyl-D-aspartate, est mesurée selon des méthodes standard.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Mice with Spinal cord injury Dosages 0.01 mg/kg Administration i.p.

Test kinase :^{^[1]}

Essai de liaison au récepteur
Les tissus cérébraux de rat (cortex et striatum) sont obtenus à partir de rats mâles Sprague-Dawley pesant de 250 à 300 g. Les tissus cérébraux bovins (cortex frontal et striatum) sont obtenus d'un abattoir local dans les 10 mm suivant le sacrifice de l'animal. Les essais de liaison aux récepteurs A1 et A2a ADO sont réalisés en utilisant [³H]CHA et [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyéthyl)-phénéthylamino]-5’-N-éthylcarboxamidoadénosine comme radioligands, respectivement. L'essai de liaison aux cellules CHO transfectées de manière stable avec le récepteur A3 ADO du cerveau de rat est réalisé en utilisant [¹²⁵I]AB-MECA comme radioligand. Afin de déterminer le type d'inhibition (compétitive ou non compétitive), des expériences de saturation sur les récepteurs A1 ADO ([³H]CHA, 0.125-64 nM) et A2a ADO ([³HJCGS 21680, 1-128 aM) sont effectuées sur des tissus cérébraux de rat en l'absence ou en présence de différentes concentrations de ce composé (7-(2-phényléthyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine). L'affinité de ce produit chimique pour plusieurs sites de liaison de neurotransmetteurs, tels que les récepteurs adrénergiques alpha-1, alpha-2 et bêta-1, les récepteurs dopaminergiques D1 et D2, les récepteurs 5-HT1 et 5-HT2, les récepteurs muscariniques M1 et M2, les récepteurs mu-opioïdes, benzodiazépines et N-méthyl-D-aspartate, est mesurée selon des méthodes standard.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Mice with Spinal cord injury
Dosages
0.01 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Agrandir

De Selleck SCH58261 A été cité par 7 Publications

Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726]	PubMed: 38715251
Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267]	PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436]	PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983]	PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol]	PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146]	PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264]	PubMed: 32206061

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