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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SRT2104 (GSK2245840) est un activateur sélectif de SIRT1 impliqué dans la régulation de l'homéostasie énergétique et est actuellement en phase 2.
Cibles
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) réduit les niveaux d'acétylation de p65/RelA dans les cellules C2C12.
In Vivo
Chez les souris C57BL/6J mâles, SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) prolonge à la fois la durée de vie moyenne et maximale des souris nourries avec un régime standard, améliore la coordination motrice, la densité minérale osseuse et la sensibilité à l'insuline, et diminue l'inflammation. Un traitement à court terme avec ce composé préserve la masse osseuse et musculaire dans un modèle expérimental d'atrophie. Chez les souris N171-82Q HD mâles, (régime contenant 0,5% de SRT2104) il pénètre efficacement la barrière hémato-encéphalique, atténue l'atrophie cérébrale, améliore la fonction motrice et prolonge la survie.
Essai de polarisation de fluorescence SIRT1 et HTS
Dans l'essai FP SIRT1 pour SRT2104 (GSK2245840), l'activité SIRT1 est surveillée à l'aide d'un peptide de 20 acides aminés (Ac-Glu-Glu-Lys(biotine)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 ou Tamra)-Glu-Glu-NH2) dérivé de la séquence de p53. Le peptide est lié N-terminalement à la biotine et modifié C-terminalement avec un marqueur fluorescent. La réaction de surveillance de l'activité enzymatique est un essai enzymatique couplé où la première réaction est la réaction de désacétylation catalysée par SIRT1 et la deuxième réaction est le clivage par la trypsine au niveau du résidu lysine nouvellement exposé. La réaction est arrêtée et la streptavidine est ajoutée afin d'accentuer les différences de masse entre le substrat et le produit. Les conditions de réaction de polarisation de fluorescence sont les suivantes : 0,5 μM de substrat peptidique, 150 μM de βNAD +, 0-10 nM de SIRT1, 25 mM de Tris-acétate pH 8, 137 mM de Na-Ac, 2,7 mM de K-Ac, 1 mM de Mg-Ac, 0,05% de Tween-20, 0,1% de Pluronic F127, 10 mM de CaCl 2, 5 mM de DTT, 0,025% de BSA et 0,15 mM de nicotinamide. La réaction est incubée à 37°C et arrêtée par addition de nicotinamide, et de la trypsine est ajoutée pour cliver le substrat désacétylé. Cette réaction est incubée à 37 ℃ en présence de 1 μM de streptavidine. La polarisation fluorescente est déterminée aux longueurs d'onde d'excitation (650 nm) et d'émission (680 nm).
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
De Selleck SRT2104 (GSK2245840) A été cité par 20 Publications
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
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