T-3775440 HCl

N° de catalogueS8438 Lot:S843801

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Données techniques

Formule

C18H23ClN4O
Poids moléculaire 346.85 N° CAS 1422535-52-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.45mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description T-3775440 HCl est un inhibiteur irréversible de LSD1 hautement sélectif pour LSD1 par rapport aux autres monoamine oxydases (par exemple, MAO-A et MAO-B), avec une valeur IC50 de 2,1 nmol/L.
Cibles
LSD1
2.1 nM
In vitro

Le traitement au T-3775440 impose la transdifférenciation des lignées érythroïdes/mégacaryocytaires en cellules de lignée granulomonocytaire. Le T-3775440 perturbe l'interaction entre LSD1 et le facteur 1B indépendant du facteur de croissance (GFI1B), un facteur de transcription critique pour les processus de différenciation des cellules de lignée érythroïde et mégacaryocytaire. Un traitement de 48 heures au T-3775440 induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose dans les lignées cellulaires AEL (TF-1a, HEL92.1.7) et AMKL (CMK11-5, M07e). Le traitement au T-3775440 augmente les populations de phases G1 et sub-G1 dans les cellules TF-1a et CMK11-5.
In Vivo

Le T-3775440 exerce une suppression de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris in vivo de LAM. Chez les souris, le traitement au T-3775440 entraîne une réduction transitoire des plaquettes, suivie d'un rebond significatif. Il n'y a pas d'effet évident sur le nombre de globules rouges après une administration unique. Le T-3775440 présente également de puissants effets antitumoraux dans un modèle AEL supplémentaire de HEL 92.1.7 et un modèle AMKL de CMK11-5, possédant une activité anti-AEL et anti-AMKL profonde.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    TF-1a and CMK11-5 cells

  • Concentrations

    0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)

  • Temps dincubation

    24 and 48 h

  • Méthode

    TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells

  • Dosages

    15-20 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

De Selleck T-3775440 HCl A été cité par 1 Publication

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

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