TBB

N° de catalogueS5265 Lot:S526501

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Données techniques

Formule

C₆HBr₄N₃

Poids moléculaire

434.71

N° CAS

17374-26-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (197.83 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

TBB (4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole) est un inhibiteur sélectif perméable aux cellules de CK2 avec des valeurs IC50 de 0,9 et 1,6 μM pour le foie de rat et le CK2 recombinant humain respectivement.

Cibles

CK2 (Cell-free assay)	CK1 (Cel-free assay)
0.4 μM(Ki)	47 μM(Ki)

In vitro

En présence de 10 μM de TBB (et 100 μM d'ATP), seule la CK2 a été drastiquement inhibée (s85%) tandis que trois kinases (phosphorylase kinase, glycogène synthase kinase 3L et cycline-dependent kinase 2/cycline A) ont subi une inhibition modérée, avec des valeurs IC50 d'un à deux ordres de grandeur supérieures à celles de la CK2 (IC50 = 0,9 μM). Ce composé discrimine entre CK2 et CK1, étant beaucoup plus efficace avec le premier.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Jurkat cells Concentrations 60 μM Temps dincubation 2 h Méthode Cell treatment was performed by incubation of cell suspension (~10×10⁶ cells/ml) for 2 h at 37℃ in the presence of 2 μM okadaic acid (OA) with the addition of protein kinase inhibitors where indicated. After incubations, cells were centrifuged and lysed for 15 min in ice-cold buffer consisting of 20 mM Tris^HCl pH 7.4, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 10 mM 2-mercaptoethanol, 10% (v/v) glycerol, 1 mM Na3VO4, 0.05% Nonidet P-40, protease inhibitor cocktail, 10 mM NaF, 1 μM OA. The lysate was cleared by centrifugation for 10 min at 14 000 rpm.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Jurkat cells
Concentrations
60 μM
Temps dincubation
2 h
Méthode
Cell treatment was performed by incubation of cell suspension (~10×10⁶ cells/ml) for 2 h at 37℃ in the presence of 2 μM okadaic acid (OA) with the addition of protein kinase inhibitors where indicated. After incubations, cells were centrifuged and lysed for 15 min in ice-cold buffer consisting of 20 mM Tris^HCl pH 7.4, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 10 mM 2-mercaptoethanol, 10% (v/v) glycerol, 1 mM Na3VO4, 0.05% Nonidet P-40, protease inhibitor cocktail, 10 mM NaF, 1 μM OA. The lysate was cleared by centrifugation for 10 min at 14 000 rpm.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

De Selleck TBB A été cité par 12 Publications

The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779]	PubMed: 38358891
Genome-scale mapping of DNA damage suppressors through phenotypic CRISPR-Cas9 screens [ Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9]	PubMed: 37478847
CK2-Mediated Phosphorylation Upregulates the Stability of USP13 and Promotes Ovarian Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)200]	PubMed: 36612196
Unphosphorylated Form of the PAQosome Core Subunit RPAP3 Binds Ribosomal Preassembly Complexes to Modulate Ribosome Biogenesis [ J Proteome Res, 2022, 21(4):1073-1082]	PubMed: 35129352
CK2-mediated phosphorylation of Che-1/AATF is required for its pro-proliferative activity [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):232]	PubMed: 34266450
The catalytic subunit of Plasmodium falciparum casein kinase 2 is essential for gametocytogenesis [ Commun Biol, 2021, 4(1):336]	PubMed: 33712726
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173]	PubMed: 33498923
The unphosphorylated form of the PAQosome core subunit RPAP3 binds ribosomal preassembly complexes to modulate ribosome biogenesis [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.17.435124]	PubMed: None
GLP-catalyzed H4K16me1 promotes 53BP1 recruitment to permit DNA damage repair and cell survival. [ Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993]	PubMed: 31612207
Protein Kinase CK2 Subunits Differentially Perturb the Adhesion and Migration of GN11 Cells: A Model of Immature Migrating Neurons [ Int J Mol Sci, 2019, 20(23)E5951]	PubMed: 31779225

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