TGR5 Receptor Agonist

N° de catalogueS0193 Lot:S019301

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Données techniques

Formule

C18H14Cl2N2O2
Poids moléculaire 361.22 N° CAS 1197300-24-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (265.76 mM)
Ethanol 12 mg/mL (33.22 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) est un agoniste puissant du TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Ce composé montre une puissance améliorée avec une pEC50 de 6,8 et 7,5 dans le test cellulaire U2-OS et dans les cellules mélanophores, respectivement.
Cibles
GPCR19
(in melanophore cells assay)		 GPCR19
(in U2-OS cell assay)
7.5(pEC50) 6.8(pEC50)
In vitro

Ce composé (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) montre une puissance améliorée dans le test cellulaire U2-OS (pEC50=6,8) et dans les cellules mélanophores (pEC50=7,5).
In Vivo

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6), une petite molécule hautement sélective, montre des améliorations significatives dans la sécrétion de GLP-1 dans la veine porte hépatique et une réduction des niveaux de glucose dans la veine porte.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    U2-OS cells and melanophore cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male beagle dogs (approx 10 kg)

  • Dosages

    1 mg/kg

  • Administration

    i.j.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

De Selleck TGR5 Receptor Agonist A été cité par 1 Publication

Ursodeoxycholic Acid Suppresses The Malignant Progression of Colorectal Cancer Through TGR5-YAP Axis [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1] PubMed: N/A

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