Vactosertib (TEW-7197)

N° de catalogueS7530 Lot:S753004

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Données techniques

Formule

C22H18FN7
Poids moléculaire 399.42 N° CAS 1352608-82-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Ethanol 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur TGF-eta ALK4/ALK5 avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1.
Cibles
ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
In vitro Dans les cellules stables HaCaT (3TP-luc) et 4T1 (3TP-luc), le 12b inhibe puissamment l'activité du rapporteur luciférase induite par le TGF-eta1 avec une IC50 de 16,5 et 12,1 nM, respectivement. L'EW-7197 inhibe la phosphorylation de Smad2 ou Smad3 induite par le TGFeta et la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) dans les cellules de cancer du sein traitées par le TGFeta. De plus, l'EW-7197 annule également la migration et l'invasion des cellules tumorales induites par le TGFeta1 dans les cellules mammaires.
In Vivo Chez les rats, l'EW-7197 montre une biodisponibilité orale de 51% avec une exposition systémique élevée (AUC) de 1426 ng×h/mL et une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 1620 ng/mL. L'EW-7197 montre également une faible toxicité sur le système cardiovasculaire, le système nerveux central et le système respiratoire. [1] Dans un modèle murin de mélanome B16, l'EW-7197 (2,5 mg/kg par jour p.o.) supprime la progression du mélanome avec des réponses améliorées des lymphocytes T cytotoxiques (CTL). L'EW-7197 améliore l'activité des lymphocytes T cytotoxiques chez les souris greffées orthotopiquement 4T1 et augmente le temps de survie des souris porteuses de tumeurs mammaires 4T1-Luc et 4T1.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dosage de la protéine kinase

    Un dosage radioisotopique de la protéine kinase (dosage HotSpot) est effectué chez Reaction Biology Corporation.
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    4T1 and MCF10A cells

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mouse B16 melanoma model

  • Dosages

    2.5 mg/kg daily

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24786585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24127404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24817629/

Validation du produit par le client

Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

Données de [ , , Lab Invest, 2017, 97(3):232-242 ]

De Selleck Vactosertib (TEW-7197) A été cité par 29 Publications

TGF-β1-based restoration of sodium iodide symporter expression in radioiodine-refractory differentiated thyroid cancer via engineered MSCs [ Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145] PubMed: 41109953
The TGFβ type I receptor kinase inhibitor vactosertib in combination with pomalidomide in relapsed/refractory multiple myeloma: a phase 1b trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):7388] PubMed: 39191755
Pre-Clinical Assessment of SAR442257, a CD38/CD3xCD28 Trispecific T Cell Engager in Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma [ Cells, 2024, 13(10)879] PubMed: 38786100
A Newly Developed Anti-L1CAM Monoclonal Antibody Targets Small Cell Lung Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8748] PubMed: 39201435
Targeting TGF beta receptor 1 in head and neck squamous cell carcinoma [ Oral Dis, 2024, 30(3):1114-1127] PubMed: 37154295
Development of an automated high-content immunofluorescence assay of pSmads quantification: Proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGF-β pathways [ Biotechnol J, 2024, 19(9):e2400007] PubMed: 39295554
p35 is a Crucial Player in NK-cell Cytotoxicity and TGFβ-mediated NK-cell Dysfunction [ Cancer Res Commun, 2023, 3(5):793-806] PubMed: 37377891
Using TGF-β1 biology in radioiodine refractory differentiated thyroid cancer to re-establish sodium iodide symporter (NIS) expression using engineered [ University of Munich, 2023, ] PubMed: None
Development of an automated high-content immuno-fluorescence assay of pSmads quantification: proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGFbeta pathways [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626] PubMed: none
Vactosertib, a novel TGF-β1 type I receptor kinase inhibitor, improves T-cell fitness: a single-arm, phase 1b trial in relapsed/refractory multiple myeloma [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163] PubMed: 37503043

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