Vactosertib (TEW-7197)

N° de catalogueS7530 Lot:S753005

Imprimer

Données techniques

Formule

C22H18FN7
Poids moléculaire 399.42 N° CAS 1352608-82-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.29 mM)
Ethanol 80 mg/mL (200.29 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur TGF-eta ALK4/ALK5 avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1.
Cibles
ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
In vitro Dans les cellules stables HaCaT (3TP-luc) et 4T1 (3TP-luc), le 12b inhibe puissamment l'activité du rapporteur luciférase induite par le TGF-eta1 avec une IC50 de 16,5 et 12,1 nM, respectivement. L'EW-7197 inhibe la phosphorylation de Smad2 ou Smad3 induite par le TGFeta et la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) dans les cellules de cancer du sein traitées par le TGFeta. De plus, l'EW-7197 annule également la migration et l'invasion des cellules tumorales induites par le TGFeta1 dans les cellules mammaires.
In Vivo Chez les rats, l'EW-7197 montre une biodisponibilité orale de 51% avec une exposition systémique élevée (AUC) de 1426 ng×h/mL et une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 1620 ng/mL. L'EW-7197 montre également une faible toxicité sur le système cardiovasculaire, le système nerveux central et le système respiratoire. [1] Dans un modèle murin de mélanome B16, l'EW-7197 (2,5 mg/kg par jour p.o.) supprime la progression du mélanome avec des réponses améliorées des lymphocytes T cytotoxiques (CTL). L'EW-7197 améliore l'activité des lymphocytes T cytotoxiques chez les souris greffées orthotopiquement 4T1 et augmente le temps de survie des souris porteuses de tumeurs mammaires 4T1-Luc et 4T1.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dosage de la protéine kinase

    Un dosage radioisotopique de la protéine kinase (dosage HotSpot) est effectué chez Reaction Biology Corporation.
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    4T1 and MCF10A cells

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mouse B16 melanoma model

  • Dosages

    2.5 mg/kg daily

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24786585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24127404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24817629/

Validation du produit par le client

Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

Données de [ , , Lab Invest, 2017, 97(3):232-242 ]

De Selleck Vactosertib (TEW-7197) A été cité par 29 Publications

TGF-β1-based restoration of sodium iodide symporter expression in radioiodine-refractory differentiated thyroid cancer via engineered MSCs [ Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145] PubMed: 41109953
The TGFβ type I receptor kinase inhibitor vactosertib in combination with pomalidomide in relapsed/refractory multiple myeloma: a phase 1b trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):7388] PubMed: 39191755
Pre-Clinical Assessment of SAR442257, a CD38/CD3xCD28 Trispecific T Cell Engager in Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma [ Cells, 2024, 13(10)879] PubMed: 38786100
A Newly Developed Anti-L1CAM Monoclonal Antibody Targets Small Cell Lung Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8748] PubMed: 39201435
Targeting TGF beta receptor 1 in head and neck squamous cell carcinoma [ Oral Dis, 2024, 30(3):1114-1127] PubMed: 37154295
Development of an automated high-content immunofluorescence assay of pSmads quantification: Proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGF-β pathways [ Biotechnol J, 2024, 19(9):e2400007] PubMed: 39295554
p35 is a Crucial Player in NK-cell Cytotoxicity and TGFβ-mediated NK-cell Dysfunction [ Cancer Res Commun, 2023, 3(5):793-806] PubMed: 37377891
Using TGF-β1 biology in radioiodine refractory differentiated thyroid cancer to re-establish sodium iodide symporter (NIS) expression using engineered [ University of Munich, 2023, ] PubMed: None
Development of an automated high-content immuno-fluorescence assay of pSmads quantification: proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGFbeta pathways [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626] PubMed: none
Vactosertib, a novel TGF-β1 type I receptor kinase inhibitor, improves T-cell fitness: a single-arm, phase 1b trial in relapsed/refractory multiple myeloma [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163] PubMed: 37503043

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.