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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le ZK756326 est un agoniste complet de CCR8 (Chemokine receptor 8) avec une CI50 de 1,8 μM, provoquant de manière dose-dépendante une augmentation du calcium intracellulaire et désensibilisant de manière croisée la réponse du récepteur au CCL1.
Cibles
CCR8 (in U87 cell line)
1.8 μM
In vitro
Le ZK 756326 a stimulé l'acidification extracellulaire dans les cellules exprimant le CCR8 humain. La capacité du ZK 756326 à induire une réponse était spécifique au récepteur et médiée par Gαi, car elle pouvait être bloquée par un traitement à la toxine pertussique. Comme le CCL1, le ZK 756326 a inhibé la fusion du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) des cellules exprimant le CD4 et le CCR8. Mais contrairement au mCCL1, le ZK 756326 s'est lié à et a activé une forme de mCCR8 qui était mutée pour éliminer la sulfatation O-liée aux tyrosines 14 et 15. Par conséquent, le ZK 756326 ne se lie très probablement pas de la même manière que le CCL1 mais peut activer le mécanisme de commutation impliqué dans la transduction des événements de signalisation.
Cells are resuspended in RPMI with 1% (w/v) BSA and 25 mM HEPES, pH 7.4 (3 × 105 cells/well), and 100-μl aliquots were loaded into upper inserts. Samples of mCCL1 and ZK 756326 prepared in 600 μl of the same medium were placed in the lower wells. After incubation (2 h at 37°C), inserts were removed, and the migrated cells were counted in an EPICS XL flow cytometer. Duplicate wells were used for each point. A migration index was established as the ratio of the number of cells that had migrated in response to the chemokine or to ZK 756326 divided by the number of cells that had migrated in response to buffer alone.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/
De Selleck ZK756326 2HCl A été cité par 2 Publications
Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions
[ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3]
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