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N° Cat.S1284
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre RAAS Inhibiteurs | Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride |
| Poids moléculaire | 460.95 | Formule | C24H28N2O5.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 86541-74-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | CGS 14824A HCl | Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(199.58 mM)
Ethanol : 92 mg/mL Water : 27 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ACE
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| In vivo |
Le chlorhydrate de Benazepril (3 ou 10 mg/kg/j, p.o. pendant 14 jours) inhibe de manière dose-dépendante l'augmentation de la pression artérielle causée par une perfusion continue de norépinéphrine (NE) chez les rats spontanément hypertendus (SHR) et supprime les crises induites par un inhibiteur de la monoamine oxydase, la tranylcypromine, chez les SHR perfusés avec de la NE. Le chlorhydrate de Benazepril (30 mg/kg p.o.) diminue les taux de triglycérides et de cholestérol total chez les rats normotendus. Le chlorhydrate de Benazepril (3 mg/kg s.c.) provoque une diminution significative de l'athérosclérose aortique sans réduire l'hypercholestérolémie chez les lapins nourris au cholestérol. Le chlorhydrate de Benazepril (100 mg/kg p.o.) n'a aucun effet sur le volume urinaire et l'excrétion urinaire d'électrolytes, mais diminue l'excrétion de PSP chez les rats normotendus. Le chlorhydrate de Benazepril (10 mg/kg p.o.) inhibe l'augmentation de l'excrétion de protéines urinaires chez les rats spontanément hypertendus DOCA/sel. L'administration de chlorhydrate de Benazepril corrige l'hypertension systémique et réduit significativement l'angiotensine II et l'aldostérone chez les chats atteints d'insuffisance rénale chronique expérimentalement induite ou spontanée. L'administration de chlorhydrate de Benazepril réduit la créatinine sérique et la concentration de protéines urinaires chez les chats atteints d'insuffisance rénale chronique expérimentalement induite ou spontanée. Le chlorhydrate de Benazepril diminue significativement la pression artérielle, l'angiotensine II et l'aldostérone et, après l'arrêt de l'administration, augmente jusqu'aux niveaux pré-administration dans un modèle canin d'insuffisance rénale chronique avec rein restant.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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