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N° Cat.S2290
| Cibles apparentées | HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD |
|---|---|
| Autre NF-κB Inhibiteurs | DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine |
| Poids moléculaire | 284.35 | Formule | C15H24O5 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 71939-50-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 14 mg/mL
(49.23 mM)
Ethanol : 7 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NF-κB
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|---|---|
| In vitro |
La dihydroartémisinine (DHA) inhibe la croissance de certaines lignées cellulaires cancéreuses et de tumeurs xénogreffées telles que la leucémie, le gliome, le fibrosarcome, et les cancers du sein, du col de l'utérus, de l'ovaire, du poumon, de la bouche et du pancréas. Elle inhibe la croissance cellulaire et tumorale en modulant diverses voies suppresseuses de tumeurs, telles que l'inhibition de la prolifération cellulaire et l'induction de l'apoptose par la régulation des protéines liées à la prolifération et à l'apoptosis related. Ce composé inhibe la prolifération et la viabilité des cellules de manière dose-dépendante et induit l'apoptose. Sa cytotoxicité médiatisée est sélectivement tumorale. Le pont endoperoxyde du DHA est apparemment essentiel pour sa cytotoxicité car il réagit avec le fer ferreux intracellulaire pour générer des espèces réactives de l'oxygène ou des radicaux centrés sur le carbone, conduisant à la cytotoxicité. |
| In vivo |
Le DHA (Dihydroartemisinin) a significativement inhibé la croissance des cellules de CHC in vitro et in vivo en induisant un arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose. Dans la culture d'embryons entiers de rat (WEC), ce composé a montré qu'il affectait principalement les globules rouges (GR) primitifs, entraînant des dommages tissulaires et une dysmorphogenèse subséquents. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-STAT3 / p-JAK2 MMP-2 / MMP-9 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Twist / Slug / Snail |
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29434895 |
| Immunofluorescence | PDGFRα |
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29387451 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29114376 |
(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06274788 | Not yet recruiting | Parenteral Nutrition Associated Liver Disease (PNALD)|Essential Fatty Acid Deficiency|Malnutrition|Pediatric ALL |
Fresenius Kabi |
May 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06319079 | Not yet recruiting | Lactating Mothers|Infants |
Instituto de Desarrollo e Investigaciones Pediátricas Prof. Dr. Fernando E. Viteri |
March 2024 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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