Name: Gabapentin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2133
Rating: 5 (4 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.41%

99.41

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre GABA Receptor Inhibiteurs	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	171.24	Formule	C₉H₁₇NO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	60142-96-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	La Gabapentin produit des inhibitions dose-dépendantes de l'augmentation de [Ca(2+)](i) induite par K(+) dans les synaptosomes néocorticaux humains chargés en fura-2 avec une CI50 de 17 mM et une inhibition maximale de 37%. Ce composé peut se lier à la sous-unité alpha 2 delta du canal Ca(2+) pour atténuer sélectivement l'influx de Ca(2+) induit par la dépolarisation des canaux Ca(2+) de type P/Q présynaptiques ; cela entraîne une diminution de la libération de glutamate/aspartate des terminaisons nerveuses des acides aminés excitateurs, ce qui conduit à une activation réduite des hétérorécepteurs AMPA sur les terminaisons nerveuses noradrénergiques. Elle produit des altérations des concentrations cytosoliques et extracellulaires de plusieurs acides aminés, y compris la L-leucine, la L-valine et la L-phénylalanine, dans les astrocytes corticaux et les synaptosomes de rat, effets dont on postule qu'ils ont une signification pharmacologique. Cette substance chimique réduit l'afflux de calcium évoqué par le potassium via les canaux calciques voltage-dépendants dans une lignée cellulaire hypophysaire de souris qui exprime constitutivement les récepteurs GABAB comprenant l'hétérodimère fonctionnel des sous-unités gb1a–gb2. Elle peut augmenter les courants évoqués par le N-méthyl-d-aspartate (NMDA) dans les neurones de la corne dorsale de rat positifs au GABA en présence de protéine kinase C, éventuellement en augmentant la sensibilité à la glycine du complexe récepteur NMDA. Cet agent produit une amélioration allostérique retardée d'un courant potassique voltage-activé non spécifié dans les neurones des ganglions rachidiens dorsaux de rat.
In vivo	La Gabapentin bloque de manière dose-dépendante (10-100 mg/kg, p.o.) l'allodynie statique et dynamique chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin GABA Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 171.24