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Perindopril Erbumine RAAS inhibiteur

Name: Perindopril Erbumine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1506
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S1506

Perindopril Erbumine (S9490-3) est une pro-drogue et est métabolisé in vivo par hydrolyse du groupe ester pour former le Perindoprilat, le métabolite biologiquement actif, un puissant inhibiteur de l'ACE avec une IC50 de 1,05 nM. Ce composé est utilisé pour les études in vivo et le Perindoprilat est recommandé pour la recherche in vitro.

Perindopril Erbumine RAAS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.6

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre RAAS Inhibiteurs	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	441.6	Formule	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	107133-36-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	S9490-3			Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (67.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.05 nM
In vitro	Le Perindopril Erbumine présente une affinité de liaison plus élevée pour les sites de liaison de la bradykinine que pour les sites de liaison de l'angiotensine I de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), avec un rapport de sélectivité bradykinine/angiotensine I de 1,44. Ce composé inhibe l'activité de conversion de l'angiotensine et de l'Aβ42 en Aβ40 de l'ACE mutée contenant deux domaines actifs (F-ACE) avec des IC50 de 0,03-0,1 μM et 0,01-0,03 μM, respectivement. Il (~2 μM) ne présente aucune cytotoxicité significative envers les cellules SCC-VII et KB, mais peut réduire significativement la production d'angiotensine II et la transcription du VEGF dans les cellules KB de manière concentration-dépendante.
In vivo	L'administration orale de Perindopril Erbumine à 2 mg/kg/jour a un effet inhibiteur significatif sur la croissance tumorale de SCC-VII et réduit la formation de vaisseaux sanguins autour des tumeurs in vivo en raison de la suppression de l'angiogenèse induite par le VEGF. L'administration de ce composé à 2 mg/kg/jour présente un fort effet inhibiteur de la croissance tumorale de BNL-HCC chez les rats, similaire à celui de 20 mg/kg/jour et contrairement à l'antagoniste du récepteur AT1-R candesartan ou losartan qui, à la dose de 20 mg/kg/jour, n'a pas d'effet inhibiteur. L'administration de cette substance chimique à 3 mg/kg/jour inhibe significativement l'apoptose induite par le LPS de 6,4 % dans les RAEC in vivo, contre 3,2 % pour le ramipril. L'administration de ce composé (1 mg/kg/jour) supprime significativement l'activité ACE hippocampale et prévient les troubles cognitifs et les lésions cérébrales chez les rats atteints de la maladie d'Alzheimer (AD).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):