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Alvimopan Opioid Receptor antagoniste

Name: Alvimopan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5935
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S5935

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) est un antagoniste opioïde puissant et relativement non sélectif avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ, respectivement, affichant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminergiques.

Alvimopan Opioid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.53

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.64%

99.64

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Opioid Receptor Inhibiteurs	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	424.53	Formule	C₂₅H₃₂N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	156053-89-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY 246736, ADL 8-2698			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	L'alvimopan est hautement sélectif (par ≥227 fois) pour le récepteur humain μ par rapport au sous-type κ, mais a une sélectivité μ/δ du récepteur plus modeste (≥6 fois). Dans l'iléon isolé de cobaye, ce composé est un puissant antagoniste de l'inhibition des contractions évoquées électriquement, induite par la morphine, le DAMGO ou l'endomorpine-1, et médiée par le récepteur μ Opioid Receptor (valeurs de pA2 de 9,6 ou 9,7). Les puissances antagonistes δ et κ de cette substance chimique sont plus faibles dans l'iléon de cobaye (valeurs de pA2 de 8,7 et 7,8, respectivement). Ce composé (1 ou 10 μM) n'a pas d'affinité significative pour un large éventail de récepteurs non opioïdes, de canaux ioniques et d'enzymes sur lesquels il a été testé.
In vivo	Chez les animaux, l'alvimopan antagonise l'analgésie induite par la morphine, médiatisée au niveau central, uniquement à des doses relativement élevées, avec des concentrations plasmatiques très élevées nécessaires pour traverser la barrière hémato-encéphalique. Après administration intraveineuse, ce composé est environ 200 fois plus puissant pour bloquer les récepteurs μ périphériques que centraux. Après administration orale, il est également très actif. Chez les chiens, l'administration intraveineuse de cette substance chimique a entraîné des augmentations dose-dépendantes des concentrations plasmatiques maximales et de l'aire sous la courbe concentration-temps plasmatique. Cependant, en raison d'une mauvaise absorption systémique, des doses orales allant jusqu'à 100 mg/kg ont produit de faibles concentrations plasmatiques (Cmax moyenne = 92,9 ng/ml), ce qui a entraîné une biodisponibilité orale d'environ 0,03 %. La demi-vie de cet agent est estimée à environ 10 min après administration intraveineuse chez les chiens et les lapins.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03068975	Terminated	Post Operative Ileus	University of Puerto Rico\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 1 2017	Phase 4
NCT00259922	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00256932	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00241722	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 1 2005	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):