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CTEP (RO4956371) GluR antagoniste

Name: CTEP (RO4956371)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2861
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S2861

CTEP (RO4956371) est un nouvel antagoniste allostérique à longue action, biodisponible par voie orale, du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM, et il montre une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.

CTEP (RO4956371) GluR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.77

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	391.77	Formule	C₁₉H₁₃ClF₃N₃O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	871362-31-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 2.2 nM
In vitro	Dans les cellules HEK293 exprimant stablement le mGlu5 humain, CTEP (RO4956371) inhibe la mobilisation du Ca²⁺ induite par le quisqualate avec une IC50 de 11,4 nM et l'accumulation de [³H]IP avec une IC50 de 6,4 nM. Il inhibe également l'activité constitutive du mGlu5 humain d'environ 50% avec une IC50 de 40,1 nM.
In vivo	CTEP (RO4956371) est significativement actif à des doses de 0,1 mg/kg et 0,3 mg/kg dans le traitement de l'anxiété chez la souris. Il augmente significativement le temps de consommation à des doses de 0,3 mg/kg et 1,0 mg/kg dans le test de consommation de conflit de Vogel chez le rat, tandis qu'il n'a aucun effet à des doses plus faibles. La demi-vie de ce composé (oral) est de 18 h, et le rapport B/P basé sur les concentrations totales de médicament dans le plasma et les homogénats de cerveau entier est de 2,6 chez la souris. Après des doses orales uniques de 4,5 et 8,7 mg/kg formulées en microsuspension dans un véhicule saline/Tween administré à des souris C57BL/6 adultes, il est rapidement absorbé et atteint une exposition quasi maximale après environ 30 min. L'administration chronique chez des souris adultes avec une dose de 2 mg/kg p.o. toutes les 48 h pendant 2 mois atteint une exposition cérébrale minimale de 240 ng/g. Il déplace complètement le [³H]ABP688 dans les régions cérébrales de souris connues pour exprimer le mGlu5, et un déplacement de 50% est obtenu avec des doses produisant une concentration moyenne de composé de 77,5 ng/g mesurée dans l'homogénat de cerveau entier. À 2 mg/kg p.o. deux fois par jour, il atteint une occupation ininterrompue de mGlu5 toutes les 48 heures chez la souris. Le traitement avec ce composé (2 mg/kg p.o.) corrige la dépression à long terme hippocampique élevée, la synthèse excessive de protéines et les crises audiogéniques chez la souris knockout Fmr1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22500629/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05915208	Recruiting	Histiocytosis\|Langerhans Cell Histiocytosis\|Erdheim-Chester Disease\|Rosai Dorfman Disease\|Xanthogranuloma\|Malignant Histiocytoses	University of Alabama at Birmingham	September 1 2022	--
NCT02424916	Completed	Metastatic Melanoma	Nantes University Hospital\|UMR892	May 26 2015	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

Réponse :
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):