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Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor inhibiteur

Name: Esaxerenone (CS-3150)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0704
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.E0704

Esaxerenone (CS-3150), un antagoniste sélectif du récepteur des minéralocorticoïdes non stéroïdien (MR), se lie au Mineralocorticoid Receptor et inhibe la liaison du (3)H-aldostérone au Mineralocorticoid Receptor avec une valeur IC50 de 9,4 nM. Ce composé a également la propriété d'augmenter la probabilité que l'albuminurie revienne à des niveaux normaux et de réduire la progression de l'albuminurie à des niveaux plus élevés.

Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 466.48

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Contrôle qualité

Lot : E070401 DMSO]93 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Autre Mineralocorticoid Receptor Inhibiteurs	Canrenone Apararenone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	466.48	Formule	C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1632006-28-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mineralocorticoid Receptor (in the radioligand-binding assay) 9.4 nM
In vitro	Esaxerenone est un antagoniste sélectif non stéroïdien du Mineralocorticoid Receptor, qui inhibe l'activation transcriptionnelle induite par l'aldostérone du Mineralocorticoid Receptor humain sans effet agoniste sur le Mineralocorticoid Receptor, et n'a aucun effet antagoniste ou agoniste sur le récepteur des glucocorticoïdes, le récepteur des androgènes et le récepteur de la progestérone, même à la concentration élevée de 5 µM.
In vivo	Chez les rats surrénalectomisés, l'administration orale unique d'Esaxerenone (CS-3150) a supprimé la diminution du rapport urinaire Na(+)/K(+) induite par l'aldostérone, un indice de l'activation in vivo du Mineralocorticoid Receptor, et cet effet suppresseur est plus puissant et plus durable que celui de la spironolactone et de l'éplérénone.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):