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GLPG1837 CFTR activateur

N° Cat.S8698

GLPG1837 (ABBV-974) est un nouveau potentialisateur de CFTR avec une valeur d'EC50 de 3 nM pour F508del, montrant une efficacité améliorée sur les mutants CFTR porteurs de mutations de classe III par rapport à l'Ivacaftor.
GLPG1837 CFTR activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 348.42

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.55%
99.55

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 348.42 Formule

C16H20N4O3S

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1654725-02-6 -- Stockage des solutions mères

Synonymes ABBV-974 Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CFTR(F508del)
3 nM(EC50)
CFTR(G551D)
339 nM(EC50)
In vitro
Le GLPG1837 présente un profil ADME in vitro attrayant, montrant une faible Clint,unb dans les essais de stabilité microsomale et d'hépatocytes, une bonne perméabilité et aucune inhibition hors cible des CYP et du canal hERG.
In vivo
Le profil pharmacocinétique du GLPG1837 est attrayant, montrant une faible Cl,unb et une bonne F% chez le rat et le chien. Les CL (L/h/kg) de ce composé après injection intraveineuse d'une dose de 1 mg/kg sont de 1,92 et 0,32 chez le rat et le chien, respectivement. La T1/2 est de 1,84 h chez le rat et de 3 h chez le chien. Après 5 mg/kg p.o., la biodisponibilité orale de ce produit chimique chez le rat est de 67%. Chez le chien, F%>100.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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