Name: HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4430
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Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre Autophagy Inhibiteurs	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Function assay	HEK-Blue cells			Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CpGB-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.11 μM.	30292896
Antiviral assay	Vero E6 cells		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.67608 μM.	32353859
Function assay	HEK-Blue cells			Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CL264-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.8 μM.	30292896
Function assay	HEK293 cells			hERG binding assays: Displacement of [3H]-Dofetilide (5 nM final) from hERG membranes obtained from HEK293 cells, Ki = 2.51189 μM.	32353859
Antiviral assay	Vero E6 cells			IC90 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line by measuring infectious viral titer of supernatent from compound-treated Vero E6 cells by Median Tissue Culture Infectious Dose (TCID)50 by the method of Reed and Muench, IC90 = 5.78 μM.	32353859
Antiproliferative assay	BxPC3 cells		72 hrs	Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by SRB method, IC50 = 33 μM.	25699157
qHTS assay	A673 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	BT-37 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	NB-EBc1 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
qHTS assay	LAN-5 cells			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antiproliferative assay	A549 cells	25 ug/ml	20 hrs	Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml up to 20 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis	28570977
Antiproliferative assay	A549 cells	25 ug/ml	60 hrs	Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml after 60 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis	28570977
Autophagy assay	NCI-H3122 cells	25 to 50 uM	6 hrs	Inhibition of autophagy in human NCI-H3122 cells assessed as increase in punctate LC3 expression at 25 to 50 uM after 6 hrs by fluorescence microscopic analysis	25699157
Apoptosis assay	H460 cells	25 to 75 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in human H460 cells at 25 to 75 uM after 24 hrs by annexin-V staining-based flow cytometry	25699157
Autophagy assay	H460 cells		24 hrs	Inhibition of autophagy in human H460 cells assessed as increase in LC3-2 level at IC50 after 24 hrs by immunoblot analysis	25699157
Antiviral assay	Vero E6 cells		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50 = 4.17 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		3 days	IC50 determination at MOI 0.004 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 9.21 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		3 days	IC50 determination at MOI 0.01 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 11.17 μM.	ChEMBL
Antiviral assay	Vero E6 cells		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90 = 25.49 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	433.95	Formule	C₁₈H₂₈ClN₃O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	747-36-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 4375			Smiles	CCN(CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCO.OS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 87 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TLR9 Autophagy
In vitro	L'hydroxychloroquine sulfate est un puissant inhibiteur de l'autophagy. Elle prévient l'acidification lysosomale, interférant ainsi avec une étape clé du processus autophagique. Le traitement par HCQ inhibe la croissance des cellules de carcinome rénal (RCC), favorise l'apoptose, inhibe la consommation mitochondriale d'oxygène et augmente les taux de glycolyse.
Kinase Assay	Essais kinase in vitro
Kinase Assay	avec des protéines purifiées, la protéine S6 recombinante et la P70S6K active recombinante sont incubées dans un tampon de kinase 1x avec différentes quantités de HCQ ou de RAD001 en présence (25 μM) ou en l'absence d'ATP pendant 30 minutes à 30°C. Le S6 total et phosphorylé aux ser235/236 et ser240/244 est détecté par analyse Western à l'aide d'anticorps phosphospécifiques. Il est à noter que le S6 recombinant marqué GST (53 kd) est distingué du S6 endogène (32 kd) sur le Western blot.
In vivo	Le traitement par Hydroxychloroquine Sulfate réduit la taille de l'infarctus dans un modèle de rat in vivo d'ischémie-reperfusion et l'effet cardioprotecteur de l'hydroxychloroquine est dépendant de l'ERK1/2. De plus, l'hydroxychloroquine sulfate montre un effet protecteur vasculaire précoce. L'HCQ semble prévenir l'apparition de la dysfonction endothéliale (ED) chez les animaux traités.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19357706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26134285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636577/ [4] http://acrabstracts.org/abstract/effects-of-in-vivo-treatment-with-hydroxychloroquine-on-endothelial-function-in-a-murine-model-of-systemic-lupus-erythematosus/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24342772/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	NOX2 / β-actin p-NF-κB / β-actin NLRP3 / β-actin p62 / LC3-I / LC3-II / GAPDH	32260307
IHC	HE staining of spleen tissue	29456648
Immunofluorescence	ZO-1	32260307

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06408298	Not yet recruiting	Resectable Localized Prostate Cancer	Lionel.D.Lewis MD\|Dartmouth Cancer Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	June 2024	Early Phase 1
NCT05841758	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	Hospices Civils de Lyon	April 1 2024	Phase 4
NCT04731051	Withdrawn	2019 Novel Coronavirus	King Hussein Cancer Center\|Amman Pharmaceutical Industries (API)\|Sana Pharmaceutical Industry\|ACDIMA Biocenter	October 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05733897	Recruiting	Nonalcoholic Steatohepatitis	National Taiwan University Hospital\|National Taiwan University	June 10 2022	--
NCT05237843	Unknown status	Recurrent Pregnancy Loss	Ain Shams University	March 1 2022	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Autophagy inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.95