Name: Selinexor (KPT-330)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7252
Rating: 5 (127 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre CRM1 Inhibiteurs	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
BT474 cells	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
MCF-7	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
THP-1	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
OCI-AML3	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
MV4-11	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
T24	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
J82	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
TCCSUP	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
UM-UC-3	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	443.31	Formule	C₁₇H₁₁F₆N₇O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1393477-72-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ATG-010			Smiles	C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (10.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. . The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1 (Cell-free assay)
In vitro	En tant qu'analogue candidat clinique du KPT-185, le Selinexor (KPT-330) présente des effets similaires sur la viabilité des cellules T-ALL et provoque une réponse apoptotique rapide. Il réduit également la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 et DND-41, avec des valeurs IC50 de 34-203 nM.
In vivo	Le Selinexor (KPT-330) supprime considérablement la croissance des cellules T-ALL (MOLT-4) et des cellules AML (MV4 11) in vivo, avec peu de toxicité pour les cellules hématopoïétiques normales. Chez les souris SCID atteintes de lésions osseuses humaines diffuses de MM, ce composé inhibe la lyse osseuse induite par le MM et prolonge la survie. De plus, il altère directement l'ostéoclastogenèse et la résorption osseuse en bloquant le NF- B et le NFATc1 induits par RANKL, avec un impact minimal sur les ostéoblastes et les BMSCs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin	30112106
Immunofluorescence	XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1	30349650
Growth inhibition assay	Cell viability	28852098

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT05698147	Recruiting	Central Nervous System Lymphoma	Tong Chen\|Antengene Corporation\|Huashan Hospital	August 3 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05954780	Recruiting	Multiple Myeloma	iOMEDICO AG\|Stemline Switzerland GmbH\|Climedo Health GmbH	June 28 2023	--
NCT05170789	Withdrawn	Relapsed Multiple Myeloma\|Refractory Multiple Myeloma	Tulane University School of Medicine\|Karyopharm Therapeutics Inc\|Tulane University	April 27 2022	Phase 2
NCT05201118	Unknown status	Extramedullary Multiple Myeloma	Chunrui Li\|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.\|Tongji Hospital	January 1 2022	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Selinexor (KPT-330) CRM1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 443.31