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Tenatoprazole Proton Pump inhibiteur

N° Cat.S4212

Le Tenatoprazole (TU-199, STU-Na) est une prodrogue de la classe des inhibiteurs de la proton pump (PPI), qui inhibe le transport des protons avec une IC50 de 3,2 μM. Ce composé ne marque que la sous-unité alpha de la H(+),K(+)-ATPase gastrique ; environ 2,6 nM/mg de cette substance chimique est lié à la H(+),K(+)-ATPase.
Tenatoprazole Proton Pump inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.4

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 346.4 Formule

C16H18N4O3S

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 113712-98-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes TU-199,STU-Na Smiles CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (199.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay)
3.2 μM
In vitro

Le Tenatoprazole a marqué uniquement la sous-unité alpha de la H+,K+-ATPase gastrique, comme cela a été observé pour d'autres PPI ; environ 2,6 nmol/mg de ce composé est lié à la H+,K+-ATPase. Les deux énantiomères (R)- ou (S)-tenatoprazole donnent la même stœchiométrie de liaison avec 88% d'inhibition. Ce composé ne marque que le peptide contenant les cinquième et sixième segments transmembranaires ; ceux-ci contiennent deux cystéines, la cystéine 813 dans le vestibule luminal et la cystéine 822 dans le sixième domaine transmembranaire.

In vivo

Le Tenatoprazole offre une activation lente in vivo, ce qui est prédit par sa vitesse d'activation chimique chez les rats à jeun. Ce composé inhibe environ 20 à 30% de l'activité enzymatique même en présence de sécrétion acide chez les rats à jeun. Cette substance chimique procure un Cmax plus élevé de 183 ng/mL, un Tmax de 1,3 heure et une AUC de 822 ng*h/mL chez le chien.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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