| E1179 |
EZM0414
|
EZM0414 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Histon-Lysin-N-Methyltransferase SETD2.
|
|
|
| S7570 |
UNC0379
|
UNC0379 ist ein selektiver, Substrat-kompetitiver Inhibitor der N-Lysin-Methyltransferase SETD8 mit einer IC50 von 7,3 μM und hoher Selektivität gegenüber 15 anderen Methyltransferasen.
|
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
-
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
|
|
| S7983 |
A-196
|
A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 0,025 bzw. 0,144 μM; mehr als 100-fach selektiver als andere Histone Methyltransferase und nicht-Epigenetics-Ziele.
|
-
iScience, 2023, 26(3):106158
-
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
-
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
|
|
| S7294 |
PFI-2 HCl
|
PFI-2 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Lysin-Methyltransferase-SETD7-Inhibitor mit Ki (app) und IC50 von 0,33 nM und 2 nM, 1000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen und anderen nicht-epigenetischen Zielen.
|
-
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
-
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
-
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
|
|
| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
|
Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) ist ein nicht-selektiver 5HT2-Antagonist mit einer IC50 von 0,6 nM. Auch ein SETD7/9-Inhibitor.
|
-
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
|
|