| S1847 |
Clemastine (HS-592) Fumarate
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Clemastine fumarate ist ein selektiver Histamin-H1-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 3 nM. Clemastine stimuliert die Autophagy über den mTOR-Signalweg.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1709
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Nat Commun, 2025, 16(1):6382
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Biomed Pharmacother, 2025, 185:117916
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| S3037 |
Bepotastine Besilate
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Bepotastine Besilate (TAU 284) ist ein nicht-sedierender, selektiver Antagonist des Histamin-1 (H1)-Rezeptors mit einem pIC50 von 5,7.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 673-690
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| S1358 |
Loratadine
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Loratadine ist ein Histamine Receptor Antagonist, der zur Behandlung von Allergien eingesetzt wird. Diese Verbindung wirkt auch als selektiver Inhibitor von B(0)AT2 mit einem IC50 von 4 μM.
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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| S2552 |
Azelastine HCl
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Azelastine HCl ist ein potenter, selektiver histamine receptor Antagonist der zweiten Generation, der bei der Behandlung von Rhinitis eingesetzt wird.
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Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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Front Pharmacol, 2022, 13:861295
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| S1357 |
Lidocaine
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Lidocaine (Alphacaine) ist ein selektiver inverser peripherer Histamine H1-receptor Agonist mit einer IC50 von >32 μM.
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J Inflamm Res, 2025, 18:7907-7919
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Cell Rep, 2022, 38(10):110468
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Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
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| S2905 |
JNJ-7777120
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JNJ-7777120 ist der erste potente und selektive Nicht-Imidazol-Histamine H4 receptor-Antagonist mit einem Ki von 4,5 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber den anderen Histamin-Rezeptoren aufweist.
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Front Microbiol, 2022, 13:802409
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J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
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Neuropharmacology, 2020, 168:108028
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| S2078 |
Famotidine
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Famotidine (MK208) ist ein Histamin-H2-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 0,6 mM, der üblicherweise zur Behandlung von Sodbrennen, GERD, Geschwüren und anderen Verdauungsbeschwerden eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
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BMC Pharmacology and Toxicology, 2021, 62
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| S2044 |
Cyproheptadine HCl
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Cyproheptadine HCl(Periactin) ist ein Hydrochloridsalz von Cyproheptadin, das ein Histamine Receptor Antagonist ist.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
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Cell Rep, 2020, 21;31(3):107548
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| S4026 |
Hydroxyzine 2HCl
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Hydroxyzine ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der die Bindung von [3H]Pyrilamin/[3H]Desloratadin an den humanen Histamin H1 Rezeptor mit einer IC50 von 10 nM/19 nM hemmt.
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Biomolecules, 2025, 562
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Biomolecules, 2025, 15(4)562
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Anticancer Research, 2019, 3767-3775
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| S1382 |
Mianserin HCl
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Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) ist ein potenter Antagonist des H1 histamine receptor und der 5-HT serotonin receptors und wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt.
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Communications Medicine, 2025, 420
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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Proceedings of the National Academy of Sciences, 2021, e2026403118
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