| S8141 |
Cl-amidine
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Cl-amidine ist ein irreversibler Pan-Peptidylarginin-Deiminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9
0,3
M, 0,8
0,3
M bzw. 6,2
1,0
M f
r PAD4, PAD1 und PAD3. Cl-amidine induziert Apoptose.
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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Cell Rep, 2025, 44(2):115226
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Nat Commun, 2024, 15(1):8663
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| S1591 |
Bestatin (Ubenimex)
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Bestatin (Ubenimex) ist ein potenter Aminopeptidase-B- und Leukotrien (LT) A4-Hydrolase-Inhibitor, der zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt wird.
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Cell Rep, 2024, 43(4):114041
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Cell Reports, 2024, 114041
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S8760 |
Iberdomide (CC-220)
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Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
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| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
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Bindarit zeigt eine selektive Hemmung gegen die Monozyten-Chemotaxis-Proteine MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 und MCP-2/CCL8.
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
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J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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| S2910 |
Tempol
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Tempol (4-Hydroxy-TEMPO) ist ein Superoxid-Fänger, der neuroprotektive, entzündungshemmende und analgetische Wirkungen zeigt. Phase 2.
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Autophagy, 2025, 1791-1801
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Cell Death Dis, 2024, 15(10):760
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Cell Signal, 2023, 108:110712
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine ist ein Sulfaderivat von Mesalazin, das als entzündungshemmendes Mittel zur Behandlung von Darmerkrankungen und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von nuclear factor kappa B (NF-κB), TGF-β und COX-2. Sie induziert ferroptosis, apoptosis und autophagy.
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox ist ein entzündungshemmender antiallergischer Immunmodulator und auch ein Inhibitor der Proteinkinasen TBK1 und IKK-ε.
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Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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| S1439 |
Tranilast
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Tranilast ist ein antiallergisches Medikament, das durch Hemmung der Freisetzung von Lipidmediatoren und Zytokinen aus Entzündungszellen wirkt und zur Behandlung von allergischen Erkrankungen wie Asthma, allergischer Rhinitis und atopischer Dermatitis eingesetzt wird.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(4):747-774
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Virol J, 2025, 22(1):301
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PLoS One, 2025, 20(2):e0319381
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| S5004 |
Pimecrolimus
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Pimecrolimus (Elidel, ASM 981, SDZ-ASM 981) ist ein Immunophilin-Ligand, der spezifisch an den zytosolischen Rezeptor Immunophilin Macrophilin-12 (FKBP-12) bindet; ein Calcineurin-Inhibitor.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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