Interleukins

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S8879 BMS-986165 (Deucravacitinib) Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.
Science China Life Sciences, 2025, 1-17
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
Nature Microbiology, 2024, 2553–2569
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) ist ein Immunantwort-Modifikator, der als potenter TLR 7/TLR 8-Agonist wirkt und die Hochregulierung von Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IFN-α induziert. Diese Verbindung reduziert die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S1189 Aprepitant Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Es hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S7124 SC144 SC144 ist der erste oral aktive niedermolekulare gp130-Inhibitor seiner Klasse, der die gp130-Phosphorylierung (S782) und Deglykosylierung induziert, die Stat3-Phosphorylierung und nukleäre Translokation aufhebt und die Expression nachgeschalteter Zielgene weiter hemmt.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S8301 Ossirene (AS101) Ein potenter in vitro und in vivo Immunmodulator, Ossirene (AS101), ist ein neuartiger Inhibitor der IL-1beta converting enzyme.
International Journal of Oncology, May 21, 2019, 69-80
Journal of Inflammation Research, January 25, 2025, 1191-1205
Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
S4267 Diacerein Diacerein ist ein Inhibitor der Produktion des proinflammatorischen Zytokins Interleukin-1B (IL-1B) und wird bei Osteoarthritis und chronisch entzündlicher Arthritis verschrieben.
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
Molecular Cancer Research, 2022, 661-669
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
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S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und entzündlicher Erkrankungen. Diese Verbindung hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Es ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt.
Nature Communications, June 28, 2024, 5487
Journal of Biological Chemistry, June 26, 2022, 102187
Cancer Research, April 15, 2025, 1479-1495
S9727 Ac-YVAD-cmk Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) ist ein selektiver IL-1β Converting Enzyme (ICE)-Inhibitor mit neuroprotektiven und entzündungshemmenden Wirkungen, der die Expression von IL-1β und IL-18 wirksam unterdrückt.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
J Transl Med, 2024, 22(1):1139
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
S0472 EC330 EC330 ist ein steroidaler Inhibitor des Leukämie-Inhibitor-Faktors (LIF, ein Interleukin-6-Klasse-Zytokin). Diese Verbindung hemmt die LIF/LIF-R-Signalgebung und blockiert die fördernden Effekte von LIF auf Wachstum und Migration von Krebszellen.
npj Precision Oncology, October 30, 2024, 246
British Journal of Cancer, November 24, 2021, 778-790
npj Precision Oncology, 2024, 246