JMJD
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HCl ist ein zellgängiges Prodrug von GSK J1, dem ersten selektiven Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 und UTX mit einer IC50 von 60 nM in einem zellfreien Assay und inaktiv gegen eine Reihe von Demethylasen der JMJ-Familie. |
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| E6692New | QC6352 | QC6352 ist ein potenter, oral aktiver niedermolekularer Inhibitor der Lysin-Demethylase-4-(KDM4/JMJD2)-Familie, der die Histon-H3K36-Trimethylierung in Zellen erhöht, die KDM4C überexprimieren. Es zeigt auch signifikante antiproliferative und antitumorale Wirkungen, wie die Reduktion des Tumorvolumens in HER2-positiven Brustkrebs-Patienten-abgeleiteten Xenograft-Modellen. | ||
| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) ist ein pan-selektiver Jumonji Histon-Demethylase-Inhibitor mit einer IC50 von 230, 340, 855, 445, 435, 1100 und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C bzw. JMJD2D in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert auch die Zell-Apoptose. |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration (IC50) von 10 ± 1 nM für die vollständige KDM5A in enzymatischen Assays, der die globalen Spiegel der H3K4-Trimethylierung (H3K4me3) erhöht und die Anzahl der DTPs in mehreren Krebszelllinienmodellen reduziert, die mit Standardchemotherapie oder zielgerichteten Wirkstoffen behandelt wurden. |
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| S7234 | IOX1 | IOX1 ist ein potenter und Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. Diese Verbindung ist ein Inhibitor von ALKBH5. |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1 ist ein hochwirksamer Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) und UTX (KDM6A) mit einer IC50 von 60 nM in zellfreien Assays für JMJD3 (KDM6B), bzw. einer >10-fachen Selektivität gegenüber anderen getesteten Demethylasen, mit einer IC50 von 0,95 μM und 1,76 μM gegenüber JARID1B/C. |
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| S7296 | ML324 | ML324 ist ein selektiver Inhibitor der Jumonji Histon-Demethylase (JMJD2) mit einer IC50 von 920 nM. |
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| S8601 | CP2 | CP2 ist ein zyklisches Peptid, das die JmjC-Histondemethylasen KDM4 mit IC50-Werten von 42 nM für KDM4A bzw. 29 nM für KDM4C hemmt. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-Isomer) ist ein Isomer von JIB-04. JIB-04 ist ein pan-selektiver Jumonji histone demethylase Inhibitor mit IC50 von 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C und JMJD2D. |
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| E1315 | iJMJD6 | iJMJD6(WL12) ist ein Inhibitor der Arginin-Demethylase JMJD6 mit einem IC50-Wert von 0,22 μM. | ||
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