Molecular Glues

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomid ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Lenalidomid (CC-5013) ist ein Ligand der Ubiquitin-E3-Ligase Cereblon (CRBN) und verursacht die selektive Ubiquitinierung und den Abbau zweier lymphoider Transkriptionsfaktoren, IKZF1 und IKZF3, durch die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3 und hemmt die VEGF-Expression und induziert die Apoptose.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomide hemmt die LPS-induzierte TNF-α-Freisetzung mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Pomalidomide kann in PROTAC als Ligand zum Targeting von E3-Ligase und zur Hemmung des E3-Ligase-Proteins Cereblon (CRBN) eingesetzt werden. Pomalidomide fördert die Apoptose und den Zellzyklusarrest.	Int Immunopharmacol, 2026, 175:116222 Nat Commun, 2025, 16(1):6631 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
E5871	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) ist ein oral aktiver Molecular Glues-Degrader von VAV1 mit einer DC50 von 7 nM. Er unterdrückt die Immunaktivierung, Proliferation und Zytokinproduktion und hemmt das Fortschreiten der Krankheit in entzündlichen und autoimmunen Modellen wie Enzephalomyelitis (EAE) und kollageninduzierter Arthritis (CIA).
E5854	XYD049	XYD049 (Verbindung 7d) ist ein CRBN-basierter Molecular Glue, der auf GSPT1 (DC50=19 nM) abzielt und zur Untersuchung von MYC-getriebenem kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) angewendet werden kann. Es zeigt eine potente Wachstumshemmung von 22Rv1-Zellen (IC50=7 nM) und weist eine in vivo Antitumoraktivität auf. Diese Verbindung reguliert CRPC-assoziierte Onkogene (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-Zellen herunter. Strukturell besteht es aus: 1) einem Molecular Glue-Linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) einem CRBN-rekrutierenden E3-Ligase-Liganden (Thalidomid-4-Fluorid) und 3) einer GSPT1-zielgerichteten Einheit (GSPT1 Ligand-1). Die E3-Ligase-Ligand-Linker-Kombination bildet Konjugat 158.
E4661	HbF inducer 2 (dWIZ-2)	dWIZ-2 ist ein "Molecular Glue Degrader" des Transkriptionsfaktors WIZ, der WIZ mit einem DC50 von 32 nM abbaut. Er induziert zudem robust fetalen Hämoglobin (HbF) in Erythroblasten mit einem EC50 von 202 nM.
E1810	dCeMM1	dCeMM1 ist ein Degrader von RBM39. Diese Verbindung verändert die Aktivität der CRL4DCAF15-Ligase und senkt die RBM39-Expressionsspiegel in Wildtyp-KBM7-Zellen.
S1193	Thalidomide	Thalidomide wurde als Beruhigungsmittel und immunmodulatorisches Mittel eingeführt und wird auch zur Behandlung von Symptomen vieler Krebserkrankungen untersucht. Diese Verbindung hemmt Cereblon (CRBN), einen Teil des Cullin-4 E3 Ubiquitin-Ligase-Komplexes CUL4-RBX1-DDB1.	Theranostics, 2026, 16(9):4905-4922 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S9832	CC-90009	CC-90009 ist ein neuartiger Cereblon (CRBN) E3 Ligase-Modulator und zielt spezifisch auf GSPT1 (G1-zu-S-Phasenübergang 1) für den proteasomalen Abbau ab.	PLoS One, 2025, e0330804 J Clin Invest, 2022, e154571 ACS Chemical Biology, 2022, 3229-3237
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) ist ein neuartiger Protein-Degrader und ein cereblon E3 ligase Modulator (CELMoD) mit Anti-Myelom-Aktivität.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Nature Communications, 15 October 2024, 8885
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