1-Naphthohydroxamic acid

Catalogusnr.E6577

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H9NO2

Molecuulgewicht 187.19 CAS-nr. 6953-61-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving 1-Naphthohydroxamic acid (verbinding 2) toont een krachtige en selectieve remming van HDAC8 (IC50 = 14 μM), met een significant grotere selectiviteit voor HDAC8 vergeleken met klasse I HDAC1 en klasse II HDAC6 (IC50 >100 μM). Deze verbinding verhoogt de globale histon H4-acetylatieniveaus niet, noch verlaagt het de totale intracellulaire HDAC-activiteit. Bovendien is aangetoond dat 1-Naphthohydroxamic acid de tubulineacetylering bevordert.
In Vivo Dosisbeperkende toxiciteiten (DLT's) van 1-Naphthohydroxamic acid (verbinding 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneale injectie; dagelijks; gedurende 10 dagen; NMRI Foxn1 naakte muizen) omvatten gewichtsverlies en tekenen van levertoxiciteit, zoals blijkt uit verhoogde plasma leverenzymen en de detectie van necrotische gebieden bij histologisch leveronderzoek. Deze verbinding heeft de maximaal verdraagbare doses van 50 mg/kg per dag. Bij deze concentraties zijn noch het lichaamsgewicht, noch de bloedparameters kritisch veranderd. Farmacokinetische studies na intraperitoneale toediening van de remmers identificeerden de halfwaardetijd van deze chemische stof als ~15 min, met een piekplasmaconcentratie van ~30 μM.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17346959
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/19118036

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.