In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
45%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
7.000mg/ml
(33.30mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one) is een kleinmoleculair PFKFB3-remmer met een IC50 van 22,9 μM voor recombinant humaan PFKFB3-eiwit en remt PFK-1-activiteit niet. Het onderdrukt glucoseopname en verlaagt de intracellulaire concentratie van Fru-2,6-BP, lactaat, ATP, NAD+ en NADH.
Doelen
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO is een inhibitor van het PFKFB3-iso-enzym, voornamelijk door competitie met Fru-6-P, en remt de gezuiverde PFK-1-activiteit niet. Deze verbinding vermindert de proliferatie van verschillende menselijke maligne hematopoëtische en adenocarcinoom-cellijnen aanzienlijk (IC50, 1,4-24 μmol/L) en is selectief cytostatisch voor ras-getransformeerde menselijke bronchiale epitheelcellen ten opzichte van normale menselijke bronchiale epitheelcellen. Het kan G2-M-fase-arrest veroorzaken.
In Vivo
i.p. toediening van 3PO (0,07 mg/g) aan tumordragende muizen vermindert de intracellulaire concentratie van Fru-2,6-BP, glucoseopname en groei van gevestigde tumoren in vivo aanzienlijk. Het onderdrukt de tumorigenische groei van borstadenocarcinoom-, leukemie- en longadenocarcinoomcellen in vivo. De PK-eigenschappen van deze verbinding worden onderzocht bij C57Bl/6-muizen die deze chemische stof intraveneus toegediend krijgen: klaring CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 uur, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/uur/ml. Het is gemeld dat het een krachtige activiteit heeft tegen een zeer relevant muismodel van leukemie.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
