79-6 (CID5721353)

Catalogusnr.S8250 Batch:S825001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H9BrN2O6S2
Molecuulgewicht 457.28 CAS-nr. 301356-95-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 79-6 (CID5721353), een BCL6-remmer, heeft een Kd-waarde van 138 μM.
Doelen
Bcl-6
138 μM(Kd)
In vitro

De kleine moleculaire BCL6-remmer 79-6 (CID5721353) is een celpermeabele oxindolverbinding die selectief de transcriptionele repressieactiviteit van BCL6 remt, maar de eiwitniveaus niet beïnvloedt. Het bindt aan een aromatische pocket in de laterale groef van het BTB-domein, induceert verstoring van BCL6 transcriptionele complexen, reactivering van BCL6-doelgenen en selectieve killing van BCL6-afhankelijke DLBCL-cellen. BCL6 kan ook interageren met MTA3 via zijn RD2-domein en remt de terminale differentiatie. Het rekruteert CtBP via zijn DBD-domein en remt zijn eigen expressie. Deze verbinding onderdrukt de invasieve en kolonie-vormende capaciteit in zowel MCF-7- als MDA231-cellen. De remming van BCL6 met 79-6 verhoogde de mRNA-expressie van E-cadherin in zowel MCF-7- als MDA231-cellen. Het keert de functies van BCL6 om in de positieve regulatie van EMT, invasie en transcriptionele repressie van E-cadherin in borstkankercellen.
In Vivo

Toediening van 50 mg/kg/dag 79-6 (CID5721353) aan SCID-muizen veroorzaakte een reductie van 65-70% in de grootte van gevestigde BCL6-afhankelijke DLBCL-xenografts, maar had geen effect op BCL6-onafhankelijke DLBCL's. Therapeutische targeting van BCL6 met deze verbinding is een effectieve antilymfoomstrategie in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MCF-7 and MDA231 cells

  • Concentraties

    200 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    MCF-7 and MDA231 cells were plated on the upper chamber of the filters and were treated with vehicle (DMSO) or 79-6 (CID5721353) for 48 hours respectively. The cells invaded to the underside of the filter were counted (magnification, ×200).
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    SCID mice injected (s.c.) with BCL6-dependent DLBCL cell lines (OCI-Ly7 and SU-DHL6) to form tumors

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Sellecks 79-6 (CID5721353) Is geciteerd door 1 Publicatie

Balance between immunoregulatory B cells and plasma cells drives pancreatic tumor immunity [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100744] PubMed: 36099917

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.