In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Cladribine is een Adenosine Deaminase-remmer voor U266-, RPMI8226- en MM1.S-cellen met een IC50 van respectievelijk ongeveer 2,43 μM, 0,75 μM en 0,18 μM.
Doelen
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine oefent een opmerkelijke activiteit uit bij harige cel leukemie (HCL), een chronische B-cellymfoproliferatieve aandoening, en produceert langdurige complete remissies. Deze verbinding induceert de accumulatie van DNA-strengbreuken en activeert vervolgens de tumorsuppressor p53 in lymfocyten. Het kan de STAT3-activiteit in MM-cellen moduleren. Deze chemische stof remt de proliferatie/overleving van U266-, RPMI8226- en MM1.S-cellen op een dosisafhankelijke manier. Terwijl U266 de minst gevoelige cellijn is, is MM1.S de meest gevoelige voor Cladribine. Behandeling met deze verbinding verhoogt geleidelijk het percentage cellen in de G1-fase van de celcyclus en vermindert het percentage cellen in de S-fase. Het lijkt de G2-M-fase in U266-cellen te verhogen na een behandeling van 24 uur. Een dosisafhankelijke toename van apoptose geïnduceerd door dit middel wordt waargenomen in zowel RPMI8226- als MM1.S-cellen. Behandeling ermee bij 0,2 μM induceert dramatisch de activering van caspase-3, -8 en -9 en PARP-splitsing op een tijdsafhankelijke manier in MM1.S. Deze verbinding verlaagt significant de phospho-STAT3 (P-STAT3)-niveaus op een dosisafhankelijke manier, maar heeft geen effect op de totale STAT3-eiwitniveaus. Het bezit een concentratieafhankelijk apoptose-inducerend potentieel in de HSB2-cellen. Deze chemische stof remt de groei van primaire mestcellen (MC) en de MC-lijn HMC-1 op een dosisafhankelijke manier, met lagere IC50-waarden geregistreerd in HMC-1.2-cellen die KIT D816V bevatten vergeleken met HMC-1.1-cellen die KIT D816V missen. Het vermindert de migratiecapaciteit van CD14+ monocyten, evenals van CD4+ en CD8+ T-lymfocyten.
In Vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) en/of diltiazem (2,4 mM) wordt intraperitoneaal geïnjecteerd in volwassen zebravissen en erytrocyten (RBC)-lysaten worden geanalyseerd door HPLC op purine nucleotide-niveaus (bijv. ATP), potentiële biomarkers voor cardiovasculaire gezondheid. Diltiazem verhoogde de RBC ATP-concentraties, die worden geremd door co-injectie van deze verbinding. Plasmaconcentraties van deze chemische stof dalen snel na een tweefasige daling na zowel ia als s.c. toedieningen. De AUC en t 1/2 beta na een enkele 1 mg/kg ia en 2 mg/kg s.c. injectie van deze verbinding zijn respectievelijk 0,66 vs 1,2 μg × u/mL en 3,5 vs 4,5 uur.
Functies
Cladribine is voornamelijk actief in lymfoïde weefsels.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
