A1874

Catalogusnr.S8785 Batch:S878502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C58H62Cl3F2N9O7S
Molecuulgewicht 1173.59 CAS-nr. 2064292-12-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (85.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (85.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (4.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.625mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A1874 is een sterk verbeterde op nutline gebaseerde, BRD4-afbrekende PROTAC en is in staat om zijn doelwitproteïne met 98% af te breken met nanomolaire potentie.
Doelen
BRD4
In vitro

In HCT116-cellen veroorzaakt A1874 een afname van 97% in levensvatbaarheid en in A375-cellen veroorzaakt deze verbinding een verlies van 98% aan levensvatbaarheid. Het verminderde de levensvatbaarheid van Daudi-cellen met 70% en van MOLM-13-cellen met 95%.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HCT116 cell lines

  • Concentraties

    0-10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Treatment of HCT116 cells for 24 hours with increasing concentrations of A1874 induced a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control(0.1% DMSO-treated) cells.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.