ACBI1

Catalogusnr.S9612 Batch:S961201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₉H₅₈FN₉O₇S

Molecuulgewicht

936.10

CAS-nr.

2375564-55-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (2.13 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.250mg/ml (2.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

ACBI1 is een potente en coöperatieve PROTAC degrader van SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 met DC50 van respectievelijk 6 nM, 11 nM en 32 nM voor SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 in MV-4-11 cellen. ACBI1 is samengesteld uit een bromodomeinligand, een linker en de E3 ubiquitine ligase VHL. ACBI1 induceert anti-proliferatieve effecten en apoptose.

Doelen

SMARCA2 (in MV-4-11 cells)	SMARCA4 (in MV-4-11 cells)	PBRM1 (in MV-4-11 cells)
6 nM(DC50)	11 nM(DC50)	32 nM(DC50)

In vitro

ACBI1 is een potente PROTAC degrader van BAF ATPase-subeenheden SMARCA2 en SMARCA4, en degradeert ook het polybromo-geassocieerde BAF (PBAF)-complexlid PBRM1, met DC50s van respectievelijk 6 nM, 11 nM en 32 nM voor SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 in MV-4-11-cellen. Deze verbinding kan anti-proliferatieve effecten en apoptose induceren.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Cellijnen MV-4-11 cells Concentraties 0.1-1000 nM Incubatietijd 18 h Methode ACBI1 is diluted from a 10 mM DMSO stock solution to 20 μM in buffer consisting of 20 mM 1,3-bis[tris(hydroxymethyl)methylamino] propane (BIS-TRIS) propane, 150 mM NaCl, 1 mM TCEP, pH 7.4 and a final DMSO concentration of 0.2%. Two sets of sequential titrations aer performed; first, a titration of SMARCA2BD (200 μM, in the syringe) into this compound solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the PROTAC–SMARCA2BD complex solution retained in the cell. Binary experiments consisted of an analogous initial single injection of buffer (syringe) into this chemical solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the diluted PROTAC solution retained in the cells.

Celassay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}

Cellijnen
MV-4-11 cells
Concentraties
0.1-1000 nM
Incubatietijd
18 h
Methode
ACBI1 is diluted from a 10 mM DMSO stock solution to 20 μM in buffer consisting of 20 mM 1,3-bis[tris(hydroxymethyl)methylamino] propane (BIS-TRIS) propane, 150 mM NaCl, 1 mM TCEP, pH 7.4 and a final DMSO concentration of 0.2%. Two sets of sequential titrations aer performed; first, a titration of SMARCA2BD (200 μM, in the syringe) into this compound solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the PROTAC–SMARCA2BD complex solution retained in the cell. Binary experiments consisted of an analogous initial single injection of buffer (syringe) into this chemical solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the diluted PROTAC solution retained in the cells.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31178587/

Sellecks ACBI1 Is geciteerd door 6 Publicaties

Mutation of SMARCA4 Induces Cancer Cell-Intrinsic Defects in the Enhancer Landscape and Resistance to Immunotherapy [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054]	PubMed: 40080526
HINT1 suppression protects against age-related cardiac dysfunction by enhancing mitochondrial biogenesis [ Mol Metab, 2025, 93:102107]	PubMed: 39909188
Targeting SWI/SNF ATPases reduces neuroblastoma cell plasticity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1]	PubMed: 39174852
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9]	PubMed: 39378885
Stepwise activities of mSWI/SNF family chromatin remodeling complexes direct T cell activation and exhaustion [ Mol Cell, 2023, 83(8):1216-1236.e12]	PubMed: 36944333
RNA Pol II preferentially regulates ribosomal protein expression by trapping disassociated subunits [ Molecular Cell, 2023, 8,-P1280-1297.E11]	PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.