EMD638683

Catalogusnr.S8824 Batch:S882402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Molecuulgewicht

364.34

CAS-nr.

1181770-72-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

73 mg/mL (200.36 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

EMD638683 is een zeer selectieve remmer van serum- en glucocorticoïd-induceerbaar kinase 1 (SGK1) met een IC50 van 3 μM. Deze verbinding vertoont antihypertensieve potentie en antitumoractiviteit.

Doelen

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

In vitro testen onthullen EMD638683 als een SGK1-remmer met een IC50 van 3 μM. Deze verbindingbehandeling verhoogt significant de stralingsgeïnduceerde afname van voorwaartse verstrooiing, toename van fosfatidylserine-expositie, afname van mitochondriaal potentiaal, toename van caspase 3-activiteit, toename van DNA-fragmentatie en toename van late apoptose.

In Vivo

De in vivo ontwikkeling van tumoren na chemische carcinogenese wordt significant afgezwakt door behandeling met EMD638683. Binnen 24 uur in vivo verlaagt deze verbindingbehandeling significant de bloeddruk bij met fructose/zoutoplossing behandelde muizen, maar niet bij controle dieren of bij SGK1 knockout-muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HeLa-cells Concentraties 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Incubatietijd 24 h Methode The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen 8-week-old wild type mice Doseringen 20 mg/kg, 600 mg/kg Toediening IP, Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HeLa-cells
Concentraties
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
8-week-old wild type mice
Doseringen
20 mg/kg, 600 mg/kg
Toediening
IP, Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 Is geciteerd door 1 Publicatie

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.