GNE-7915

Catalogusnr.S7528 Batch:S752802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H21F4N5O3

Molecuulgewicht 443.40 CAS-nr. 1351761-44-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GNE-7915 is een zeer krachtige, selectieve en hersenpenetreerbare leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) remmer, met een IC50 en Ki van respectievelijk 9 nM en 1 nM.
Doelen
LRRK2
(Cell-free assay)
LRRK2
(Cell-free assay)
1 nM(Ki) 9 nM
In vitro GNE-7915 is ook een matig potente 5-HT2B-antagonist volgens in vitro functionele assays. Deze verbinding vertoont uitstekende in vitro DMPK met minimale omzetting in menselijke hepatocyten.
In Vivo Bij ratten vertoont GNE-7915 uitstekende in vivo PK-profielen met lange halfwaardetijden, goede orale blootstelling en hoge passieve permeabiliteit. Deze verbinding (50 mg/kg i.p. of p.o.) resulteert in een concentratieafhankelijke knockdown van pLRRK2 in de hersenen van BAC-transgene muizen die humaan LRRK2-eiwit tot expressie brengen met de G2019S Parkinson-mutatie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p. ; p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Sellecks GNE-7915 Is geciteerd door 1 Publicatie

LRRK2 deficiency impairs trans-Golgi to lysosome trafficking and endocytic cargo degradation in human renal proximal tubule epithelial cells [ Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477] PubMed: 30089035

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.