In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Hydroxyfasudil HCl, een actieve metaboliet van fasudilhydrochloride, is een specifieke Rho-kinase (ROCK)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,73 μM en 0,72 μM voor ROCK1 en ROCK2.
Doelen
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
Hydroxyfasudil voorkomt de downregulatie van endotheel-NO-synthase (eNOS) onder hypoxische omstandigheden. Op een concentratieafhankelijke manier verhoogt hydroxyfasudil de eNOS mRNA- en proteïne-expressie, wat resulteert in een respectievelijk 1,9- en 1,6-voudige toename bij 10 μmol/L (P<0.05 voor beide). Dit correleert met een respectievelijk 1,5- en 2,3-voudige toename in eNOS-activiteit en NO-productie (P<0.05 voor beide). Hydroxyfasudil remt ook de migratie van neutrofielen, geïnduceerd door verschillende chemoattractanten. Hydroxyfasudil remt krachtig Rho-kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), terwijl het remmende effect aanzienlijk (minstens 50 ± 100 keer) minder is voor myosine-lichte-keten-kinase (MLCK) of proteïnekinase C (PKC).
In Vivo
Intracoronaire toediening van hydroxyfasudil (HF) veroorzaakt een significante coronaire vasodilatatie van zowel kleine slagaders als arteriolen op een dosisafhankelijke manier onder controleomstandigheden met een resulterende toename in CBF (coronaire bloedstroom). Intracoronaire hydroxyfasudil verandert de gemiddelde aortadruk of hartslag niet significant. Voorbehandeling met hydroxyfasudil vermindert de I/R-geïnduceerde myocardinfarctgrootte aanzienlijk, en dit gunstige effect van hydroxyfasudil wordt significant verminderd door L-NMMA. NO kan betrokken zijn bij deze cardiovasculaire beschermende effecten van hydroxyfasudil. Hydroxyfasudil kan ook effectief zijn voor de behandeling van pulmonale hypertensie. HF beschermt het myocard dat onderhevig is aan pacing-geïnduceerde ischemie door de toename van de regionale myocardiale bloedstroom.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
