JHU37152

Catalogusnr.S9789 Batch:S978901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₂₀ClFN₄

Molecuulgewicht

358.84

CAS-nr.

2369979-67-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

24 mg/mL (66.88 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

JHU37152 is een Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)-agonist met een Ki van respectievelijk 1,8 nM en 8,7 nM voor humane muscarine acetylcholine M3-receptoren (hM3Dq) en hM4Di in vitro. De EC50-waarden zijn respectievelijk 5 nM en 0,5 nM voor hM3Dq en hM4Di in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293 cellen.

Doelen

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)
0.5 nM(EC50)	1.8 nM(Ki)	5 nM(EC50)	8.7 nM(Ki)

In vitro

Deze verbinding is een potente DREADD-agonist met hoge potentie en werkzaamheid in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293 cellen, terwijl geen responsen worden waargenomen in niet-getransfecteerde HEK-293 cellen.

In Vivo

JHU37152 vertoont een hoge in vivo DREADD-potentie. Deze verbinding vertoont selectieve [3H]clozapine-verplaatsing van DREADD's in hersenweefsel van WT- en D1-DREADD-muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HEK-293 cells Concentraties -- Incubatietijd 250 s Methode HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Doseringen 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HEK-293 cells
Concentraties
--
Incubatietijd
250 s
Methode
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Doseringen
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.