In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Kobe0065 is een H-Ras-cRaf1-interactieremmer, die een krachtige activiteit vertoont om de binding van H-Ras·GTP aan c-Raf-1 RBD competitief te remmen met een Ki-waarde van 46 ± 13 μM.
Doelen
H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro
Kobe0065-familieverbindingen binden aan Ras⋅GTP en vertonen antiproliferatieve activiteit tegen kankercellen die de geactiveerde ras-oncogenen dragen. De verbindingen remmen efficiënt de interactie van Ras⋅GTP met hun meerdere effectoren, waaronder Raf, PI3K en RalGDS en een regulator/effector Sos, en vertonen een vrij brede bindingsspecificiteit tegenover verschillende kleine GTPases van de Ras-familie, wat mogelijk hun hogere potentie op cellulair niveau verklaart in vergelijking met die van de in vitro bindingsremming.
In Vivo
Kobe0065 heeft antitumoractiviteit. De met de verbinding behandelde tumoren vertonen een prominente toename van apoptotische cellen zonder significant gewichtsverlies.
NIH 3T3 cells are transfected with pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V) or an empty vector and treated with the 2 and 20 μM compound or the vehicle (DMSO) in the presence of 2% FBS for 1 h. Cell lysate is subjected to detection of c-Raf-1 coimmunoprecipitated with an anti-H-Ras antibody and total c-Raf-1 by Western blotting with an anti-c-Raf-1 antibody. Immunoprecipitated H-Ras(G12V) are detected by an anti-HA antibody.
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
Glycyrrhetinic acid binds to the conserved P-loop region and interferes with the interaction of RAS-effector proteins.
[ Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
