MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

Catalogusnr.S7619 Batch:S761901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H25N5S2

Molecuulgewicht 375.55 CAS-nr. 1271738-59-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (50.59 mM)
Ethanol 19 mg/mL (50.59 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.000mg/ml (2.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 648 nM.
Doelen
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro In HEK293-cellen bereikt MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) het eiwitdoel en remt het effectief de menin-MLL-AF9-interactie. Het blokkeert effectief MLL-fusie-eiwitgemedieerde leukemische transformatie door de expressie van doelgenen te downreguleren die nodig zijn voor de oncogene activiteit van het MLL-fusie-eiwit. In menselijke MLL-leukemiecellijnen met verschillende MLL-translocaties blokkeert deze verbinding effectief de celproliferatie en induceert het apoptose.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]

  • High Throughput Screening

    MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) wordt als volgt gescreend: FITC-MBM1 bij 15 nM en menin bij 150 nM in de FP-buffer worden gemengd en 1 uur geïncubeerd in het donker bij kamertemperatuur. Voor puntenscreening wordt 0,2 Dingen van elk compound (20 Dingen finale concentratie, 1% DMSO) toegevoegd aan 20 Dingen van het aliquot van het eiwit-peptide mengsel en gedurende 1 uur geïncubeerd op 384-well platen in het donker bij kamertemperatuur. Bij bevestigingsscreening worden de seriële verdunningsplaten met dit compound in DMSO bereid en gebruikt om het menin-FITC-MBM1 complex te titreren. Verandering in fluorescentiepolarisatie wordt gemonitord bij 525 nm na excitatie bij 495 nm met behulp van de PHERAstar microplaatlezer (BMG) en toegepast om IC50-waarden te bepalen met het Origin 7.0-programma.

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC

  • Concentraties

    ~20 μM

  • Incubatietijd

    12 days

  • Methode

    The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Is geciteerd door 7 Publicaties

Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis [ Cell Rep, 2025, 44(1):115219] PubMed: 39817905
macroH2A2 antagonizes epigenetic programs of stemness in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3062] PubMed: 37244935
Interrogating the Epigenetic Determinants of State Heterogeneity in Adult Glioblastoma [ University of Calgary, 2023, ] PubMed: None
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8] PubMed: 34819668
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair. [ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137] PubMed: 31590682
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
A RUNX2-Mediated Epigenetic Regulation of the Survival of p53 Defective Cancer Cells [ PLoS Genet, 2016, 12(2):e1005884] PubMed: 26925584

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.