MSA-2

Catalogusnr.S9681 Batch:S968104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H14O5S
Molecuulgewicht 294.32 CAS-nr. 129425-81-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (118.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.750mg/ml (5.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MSA-2 is een oraal beschikbare niet-nucleotide menselijke STING-agonist met antitumoractiviteit.
Doelen
STING
In vitro

MSA-2 bestaat in oplossing als monomeren en niet-covalente dimeren in een evenwicht dat sterk de voorkeur geeft aan monomeren; de monomeren kunnen niet aan STING binden, terwijl de niet-covalente dimeren met nanomolaire affiniteit aan STING binden. Deze verbinding vertoont een aanzienlijk hogere cellulaire potentie in een verzuurde tumormicro-omgeving dan in normaal weefsel, als gevolg van verhoogde cellulaire opname en retentie gecombineerd met de intrinsiek steile concentratieafhankelijkheid van STING-bezetting.
In Vivo

MSA-2 is oraal beschikbaar en vertoont vergelijkbare orale en subcutane blootstelling bij muizen. Bij tumor dragende muizen induceerde deze verbinding verhogingen van interferon-b in plasma en tumoren via beide toedieningsroutes. Goed verdragen regimes ervan induceerden tumorregressies bij muizen met syngene MC38-tumoren. In tumormodellen die matig of slecht reageren op PD-1-blokkade, zijn combinaties van deze chemische stof en anti-PD-1-antilichaam superieur in het remmen van tumorgroei en het verlengen van de overleving ten opzichte van monotherapie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    THP-1 cells, mouse macrophages

  • Concentraties

    20 μM, 0.16 μM-100 μM

  • Incubatietijd

    5 h

  • Methode

    In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice

  • Doseringen

    25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg

  • Toediening

    intra tumor injection, SC, PO

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820094/

Sellecks MSA-2 Is geciteerd door 2 Publicaties

An albumin-prodrug injectable formulation for synergistic cancer immunotherapy [ J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032] PubMed: 39929010
Structural insights into a shared mechanism of human STING activation by a potent agonist and an autoimmune disease-associated mutation [ Cell Discov, 2022, 8(1):133] PubMed: 36513640

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.