In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PD173955 is een krachtige Bcr-Abl-remmer met IC50 van 1-2 nM, die ook Src-activiteit remt met een IC50 van 22 nM.
Doelen
Bcr-Abl
Src
1 nM-2 nM
22 nM
In vitro
PD173955 remt potent Bcr-Abl-afhankelijke celgroei met een IC50 van 2-35 nM in Bcr-Abl-positieve cellijnen, ongeveer 100- tot 200-voudig gevoeliger dan in Bcr-Abl-negatieve cellijnen. Deze verbinding remt ook de kit ligand-afhankelijke proliferatie van M07e-cellen met een IC50 van 40 nM, door remming van kit ligand-afhankelijke c-kit autofosforylering. Bovendien remt deze chemische stof, als Src-remmer, potent de mitotische progressie tijdens vroege mitose in cellen van alle typen en induceert het verschillende gradaties van apoptotische celdood.
Bcr-Abl gecomplexeerd aan SHIP2 wordt geïmmunoprecipiteerd uit celextracten van K562-cellen die worden gekweekt in log-fase cultuurcondities. Complexen worden verzameld op proteïne A-Sepharose, en complexen worden drie keer gewassen in lysisbuffer en vervolgens twee keer gewassen in abl kinasebuffer [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrofenylfosfaat en 2 μM ATP; New England Biolabs Buffer en protocol]. Kinaseassays worden uitgevoerd met 10 μM [γ-32P]ATP/monster gedurende 15-60 min bij 30°C in aanwezigheid of afwezigheid van de aangegeven concentraties van het geneesmiddel. De reactie wordt gestopt door toevoeging van SDS-PAGE monsterbuffer en gedurende 10 min verwarmd op 100°C. Eiwitten worden gescheiden op 7,5% SDS-polyacrylamidegels, gels worden onder vacuüm gedroogd en fosforylering wordt gevisualiseerd door autoradiografie op röntgenfilm.
Bcr-Abl-positive cell lines (R10(+), R10(−), K562, and RWLeu4); Bcr-Abl-negative cell lines (HL-60, SK-N-ER, SK-N-MC, U138MG, and HS-16)
Concentraties
10 μM
Incubatietijd
48 hours
Methode
Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of this compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/
Sellecks PD173955 Is geciteerd door 5 Publicaties
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells
[ Sci Rep, 2022, 12(1):7]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
