R-IMPP

Catalogusnr.S8420 Batch:S842001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H27N3O2
Molecuulgewicht 389.49 CAS-nr. 2133832-83-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.69 mM)
Ethanol 77 mg/mL (197.69 mM)
Water 7 mg/mL (17.97 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving R-IMPP is een remmer van PCSK9 secretie, halfmaximale remmende concentratie [IC50] = 4,8 μM.
Doelen
PCSK9
In vitro R-IMPP bevordert de opname van LDL-C in hepatomacellen door de LDL-R-niveaus te verhogen, zonder de niveaus van uitgescheiden transferrine te wijzigen. Deze verbinding vermindert de PCSK9-transcriptie niet of verhoogt de PCSK9-afbraak niet, maar veroorzaakt in plaats daarvan transcriptafhankelijke remming van de PCSK9-translatie. Er is ontdekt dat het een zwakke PCSK9 anti-secretagogue activiteit vertoont (halfmaximale remmende concentratie [IC50] = 4,8 μM), maar geen invloed heeft op de intracellulaire ATP-niveaus in de recombinante CHO-K1-cellen, een maat voor cytotoxiciteit, noch de secretie van een controle-eiwit, uitgescheiden alkalische fosfatase, vermindert, een maat voor relatieve selectiviteit. De remmende respons van deze chemische stof is stereospecifiek.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Huh7 cells

  • Concentraties

    10, 30 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.