Resatorvid (TAK-242)

Catalogusnr.S7455 Batch:S745502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H17ClFNO4S
Molecuulgewicht 361.82 CAS-nr. 243984-11-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.100mg/ml (14.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 102 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
2%DMSO 98%Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.400mg/ml (1.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Resatorvid (TAK-242, CLI-095) is een kleinmoleculige specifieke remmer van Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, die de LPS-geïnduceerde productie van NO, TNF-alpha en IL-6 in macrofagen blokkeert met een IC50 van respectievelijk 1,8 nM, 1,9 nM en 1,3 nM. Deze verbinding reguleert de expressie van TLR4-downstream-signaalmoleculen MyD88 en TRIF omlaag, en het remt ook Autophagy.
Doelen
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)		 NO
(Cell-free assay)		 TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In vitro

Resatorvid (TAK-242) remt de TLR4-route door direct te binden aan een Cys747 in het intracellulaire TLR4-domein. Het verstoort de interacties van TLR4 met zijn adaptormoleculen, TIRAP en TRAM.
In Vivo

Resatorvid (TAK-242) beschermt tegen acuut cerebraal ischemie/reperfusieletsel bij muizen met een dosis van 3 mg/kg. Topische toepassing van deze verbinding kan UV-geïnduceerde AP-1-activering in de muizenepidermis blokkeren. In een UV-geïnduceerd huidtumorigenesismodel vertoont het een krachtige fotochemopreventieve activiteit, waarbij het tumorareaal en de multipliciteit aanzienlijk worden onderdrukt. Tumoren geoogst van met resatorvid behandelde muizen vertonen een verminderde activiteit van UV-geassocieerde signaalroutes en een overeenkomstige toename in apoptose in vergelijking met tumoren van controledieren. Het vermindert ook significant de neuronale schade die optreedt na cerebrale ischemie, een vorm van beroerte bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[4]
  • Cellijnen

    Primary human keratinocytes

  • Concentraties

    10 µM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • Doseringen

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • Toediening

    intracerebroventricularly

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

Sellecks Resatorvid (TAK-242) Is geciteerd door 66 Publicaties

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.