Marizomib (Salinosporamide A)

Catalogusnr.S7504 Batch:S750401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₅H₂₀ClNO₄

Molecuulgewicht

313.78

CAS-nr.

437742-34-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Marizomib (Salinosporamide A) is een nieuwe, van mariene bronnen afgeleide Proteasome-remmer die CT-L β5, C-L β1 en T-L β2 Proteasome-activiteiten remt in van menselijke erytrocyten afgeleide 20S Proteasomes met IC50 van 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.

Doelen

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In vitro

Marizomib (Salinosporamide A) remt de Proteasome-activiteit, proliferatie en invasie van glioomcellen. Ondertussen kunnen de productie van vrije radicalen en apoptose, geïnduceerd door deze verbinding, worden geblokkeerd door het antioxidant N-acetylcysteïne.

In Vivo

In dierstudies verdeelt Marizomib (Salinosporamide A) zich in de hersenen met 30% van de bloedspiegels bij ratten en remt het significant (>30%) de baseline chymotrypsine-achtige Proteasome-activiteit in hersenweefsel van apen. Bemoedigend is dat de immuungecompromitteerde muizen, intracranieel geïmplanteerd met glioomxenografts, significant langer overleven dan de controledieren wanneer ze met deze verbinding worden behandeld.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG Concentraties 60 nM Incubatietijd 2 h, 24 h Methode Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice Doseringen 0.1 mg/kg, 200 µg/kg Toediening IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
Concentraties
60 nM
Incubatietijd
2 h, 24 h
Methode
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
Doseringen
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
Toediening
IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Sellecks Marizomib (Salinosporamide A) Is geciteerd door 5 Publicaties

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.