In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
VR23 is een krachtige proteasoomremmer met IC50 van 1 nM, 50-100 nM en 3 μM voor respectievelijk trypsine-achtige proteasomen, chymotrypsine-achtige proteasomen en caspase-achtige proteasomen.
Doelen
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
In vitro
In HeLa-cellen induceert VR23 de accumulatie van geubiquitineerde eiwitten. In RPMI 8226- en KAS 6-cellen remt deze verbinding de celgroei met een IC50 van respectievelijk 2,94 en 1,46 μM. Het is ook even effectief op zowel bortezomib (BTZ)-gevoelige als -resistente RPMI 8226- en ANBL6-cellen. Bij gebruik in combinatie met bortezomib in de bovengenoemde cellen, vertoont dit chemische middel synergetische effecten op de celgroeiremming. Bovendien induceert het selectief apoptose van kankercellen door de accumulatie van geubiquitineerd cycline E te veroorzaken.
In Vivo
Bij ATH490 athymische muizen geënt met MDA-MB-231 metastatische borstkankercellen, vertoont VR23 (30 mg/kg, i.p.) effectieve antitumor- en anti-angiogene activiteiten. Deze verbinding vermindert ook de nadelige effecten veroorzaakt door paclitaxel bij muizen.
Exponentieel groeiende cellen op een 96-well geclusterde plaat worden gedurende 6 uur behandeld met verschillende concentraties geneesmiddelen of onbehandeld gelaten (controle). Proteasomen geëxtraheerd met 0,5% NP40-buffer worden gemengd met gelijke hoeveelheden monsters in een totaal volume van 100 μL, en vervolgens geïncubeerd met 25 μmol/L fluorogene substraten (LRR- specifiek voor trypsine-achtige activiteit, LLE- specifiek voor caspase-achtige activiteit, en SUVY- specifiek voor chymotrypsine-achtige activiteit) in 96-well platen met zwarte bodem bij 37°C. Fluorescentie wordt elke 5 minuten gemonitord bij een golflengte van 360 nm (excitatie) en 480 nm (emissie).
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
Concentraties
~20 μM
Incubatietijd
--
Methode
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
