| S1204 |
Melatonin
|
Melatonin is een MT receptor-agonist, gebruikt als voedingssupplement. Deze verbinding is een selectieve ATF-6-remmer en downreguleert COX-2. Het versterkt mitophagy en reguleert de homeostase van apoptosis en autophagy.
|
-
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
|
|
| S1259 |
Ramelteon
|
Ramelteon (TAK-375) is een nieuwe melatonin receptor-agonist voor menselijke MT1- en MT2-receptoren en kippen-voorkwabs-melatonin receptors met Ki van respectievelijk 14 pM, 112 pM en 23,1 pM.
|
-
Aging Cell, 2021, e13375
-
Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
-
Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
|
|
| S3584 |
Luzindole
|
Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine) is een selectieve melatonin receptor antagonist met Kis van respectievelijk 179 nM voor MT1 en 7.3 nM voor MT2.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):396
-
Aging Cell, 2021, e13375
-
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
|
|
| S4281 |
Tasimelteon
|
Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is een selectieve dubbele melatonine receptor (MT1/MT2) agonist met een 2,1-4,4 keer grotere affiniteit voor de MT2 receptor waarvan wordt aangenomen dat deze circadiane ritme-faseverschuiving medieert (Ki = 0,0692 nM en Ki = 0,17 nM in respectievelijk NIH-3T3 en CHOeK1 cellen), dan voor de MT1 receptor (Ki = 0,304 nM en Ki = 0,35 nM, respectievelijk).
|
-
Cells, 2022, 11(21)3467
|
|
| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
|
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) is een specifieke agonist van MT1 en MT2 receptoren met Ki's van respectievelijk 0,1, 0,06, 0,12 en 0,27 nM voor CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 en HEK-hMT2. Het is ook een selectieve antagonist van 5-HT2C receptors met pKi's van respectievelijk 6,4 en 6,2 bij native (varken) en gekloonde, humane 5-HT2C receptoren. Blokkering van deze receptoren versterkt de adrenerge en dopaminerge transmissie in de frontocorticale gebieden.
|
|
|