uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase remmer

Name: Dorzolamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1375
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S1375

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl is een wateroplosbare, potente remmer van humaan carbonic anhydrase II en IV met een K_i van respectievelijk 1,9 nM en 31 nM, gebruikt als anti-glaucoommiddel.

Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360.9

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	360.9	Formule	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	130693-82-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-507 (L-671152) HCl			Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 37 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki) Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki) Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)
In vitro	Dorzolamide is een krachtige remmer van Carbonic Anhydrase (CA) II die de sclera en cornea binnendringt om het ciliaire proces te bereiken en de vorming van HCO3 en kamerwater verlaagt. Dorzolamide veroorzaakt een vasodilatatie van retinale arteriën, gecontraheerd door drie verschillende mechanismen door directe actie en vermoedelijk onafhankelijk van veranderingen in extracellulaire pH.
In vivo	Dorzolamide, tweemaal en driemaal daags toegediend, verlaagt de intraoculaire druk (IOP) bij glaucomateuze honden significant op de eerste dag (tweemaal daags 7,6 mmHg, en driemaal daags 16,4 mmHg) wat zelfs groter is op dag 5 (tweemaal daags 10,4 mmHg, en driemaal daags 13,9 mmHg). Dorzolamide (ingedruppeld in het medicatie-oog van dag 1 tot en met dag 5) gecombineerd met oraal methazolamide (toegediend van dag 3 tot en met dag 5) verlaagt de IOP in het oog significant op dag 1, voor dag 3 en voor de gehele dag 5 voor beide ogen. Dorzolamide (2%) driemaal daags ingedruppeld produceert vergelijkbare IOP-dalingen vergeleken met de combinatie van oraal methazolamide en 2% dorzolamide tweemaal daags toegediend. Dorzolamide hydrochloride induceert een zeer grote IOP-reductie en blijkt ook 's nachts effectief te zijn bij konijnen. Dorzolamide verlaagt de intraoculaire druk (IOP) van glaucomateuze apen maximaal met respectievelijk 22%, 30% en 37%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):