uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1197
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES |
|---|---|
| Overige 5-alpha Reductase Inhibitoren | Terlipressin Acetate Atosiban Cinchonine(LA40221) Argipressin acetate Felypressin Acetate GLP-1 (7-37) Acetate Lysipressin Melanotan II Melanotan I acetate Podophyllotoxin (Podofilox) |
| Moleculair gewicht | 372.54 | Formule | C23H36N2O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 98319-26-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MK-906 | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(201.32 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Finasteride bindt aan het type 2 isozym-NADPH-complex om een ternair complex te vormen met een Ki van 1,19 nM, dat vervolgens herschikt tot een complex met hoge affiniteit (E:I) met een pseudo-eerste-orde snelheidsconstante van 1,62 ms. Deze verbinding remt de groeisnelheid van de LnCap-cellijn dosisafhankelijk. Het remt de secretie en expressie van prostaat-specifiek antigeen (PSA) in LNCaP-cellen aanzienlijk.
|
| In vivo |
Finasteride induceert dosisgerelateerde incidenten van hypospadie (penisspleet) bij mannelijke nakomelingen met een drempeldosis van ongeveer 0,1 mg/kg/dag en een 100% effectniveau van 100 mg/kg/dag bij mannelijke ratten. Deze verbinding veroorzaakt ook een verminderde anogenitale afstand bij mannelijke nakomelingen bij mannelijke ratten. Deze chemische stof en castratie verminderen het prostaatgewicht op dag 21 met respectievelijk 65% en 93% bij ratten. Het heeft geen significant effect op het DNA-gehalte na 4 dagen en vermindert het DNA-gehalte met maximaal 52% na 14 dagen bij ratten. Het veroorzaakt een minder intense toename van kleuring waarbij 16% van de epitheelcellen op dag 9 positief was voor weefseltransglutaminase met een terugkeer naar de uitgangswaarde op dag 14 bij ratten. Deze door de verbinding geïnduceerde kleuring is minder intens met piekkleuring op dag 4 (0,7% van de epitheelcellen) en een terugkeer naar controlewaarden op dag 9 bij ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04288427 | Recruiting | Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease |
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 25 2020 | Not Applicable |
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02824380 | Completed | Androgenic Alopecia |
Dong-A ST Co. Ltd. |
July 2016 | Phase 1 |
| NCT02146937 | Withdrawn | Detectable Prostate Nodules |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01703520 | Completed | Male Breast Cancer |
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps |
May 1 2011 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.