uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Finasteride 5-alpha Reductase remmer

Cat.Nr.S1197

Finasteride (MK-906) is een krachtige, reversibele remmer van het rat type 1 5 alpha-reductase met een Ki van 10,2 nM, gebruikt bij de behandeling van benigne prostaathyperplasie (BPH) en mannelijke kaalheid (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 372.54

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 372.54 Formule

C23H36N2O2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 98319-26-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride bindt aan het type 2 isozym-NADPH-complex om een ternair complex te vormen met een Ki van 1,19 nM, dat vervolgens herschikt tot een complex met hoge affiniteit (E:I) met een pseudo-eerste-orde snelheidsconstante van 1,62 ms. Deze verbinding remt de groeisnelheid van de LnCap-cellijn dosisafhankelijk. Het remt de secretie en expressie van prostaat-specifiek antigeen (PSA) in LNCaP-cellen aanzienlijk.
In vivo
Finasteride induceert dosisgerelateerde incidenten van hypospadie (penisspleet) bij mannelijke nakomelingen met een drempeldosis van ongeveer 0,1 mg/kg/dag en een 100% effectniveau van 100 mg/kg/dag bij mannelijke ratten. Deze verbinding veroorzaakt ook een verminderde anogenitale afstand bij mannelijke nakomelingen bij mannelijke ratten. Deze chemische stof en castratie verminderen het prostaatgewicht op dag 21 met respectievelijk 65% en 93% bij ratten. Het heeft geen significant effect op het DNA-gehalte na 4 dagen en vermindert het DNA-gehalte met maximaal 52% na 14 dagen bij ratten. Het veroorzaakt een minder intense toename van kleuring waarbij 16% van de epitheelcellen op dag 9 positief was voor weefseltransglutaminase met een terugkeer naar de uitgangswaarde op dag 14 bij ratten. Deze door de verbinding geïnduceerde kleuring is minder intens met piekkleuring op dag 4 (0,7% van de epitheelcellen) en een terugkeer naar controlewaarden op dag 9 bij ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.