Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.51%

99.51

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overige HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	314.31	Formule	C₁₇H₁₅FN₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	852475-26-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	MC1568 is een selectieve klasse II (IIa) histone-deacetylase (HDAC II)-remmer met een IC50 van 220 nM en 176-voudige klasse II-selectiviteit (tegen klasse I). In menselijke borstkankercellysaten van ZR-75.1 vertoont deze verbinding (5 μM) geen remmende activiteit tegen HDAC1, maar is in staat om HDAC4 te remmen. In MCF-7-cellen verhoogt deze verbinding (20 μM) de accumulatie van geacetyleerde H3- en H4-histonen, evenals de niveaus van acetyl-tubuline, wat wijst op een remmend effect van deze chemische stof op HDAC6. In C2C12-cellen remt deze verbinding (5 μM) de myogenese door de expressie van myocyt-enhancerfactor 2D (MEF2D) te verlagen, het HDAC4-HDAC3-MEF2D-complex te stabiliseren en door differentiatie-geïnduceerde MEF2D-acetylering te remmen. Deze verbinding (5 of 10 μM) interfereert met de RAR- en PPARγ-gemedieerde differentiatie-inducerende signaalwegen. In F9-cellen blokkeert deze chemische stof specifiek de endodermale differentiatie, ondanks dat het de retinoïnezuur-geïnduceerde rijping van promyelocytische NB4-cellen niet beïnvloedt. In 3T3-L1-cellen vermindert deze verbinding de PPARγ-geïnduceerde adipogenese.
Kinase Assay	Enzymremming van maïs HD2, HD1-B en HD1-A.
Kinase Assay	Het enzym splitst getritieerd azijnzuur van het substraat, dat wordt gekwantificeerd door scintillatietelling. IC50-waarden zijn het resultaat van drievoudige bepalingen. Een monster van 50 μL maïsenzym (bij 30 °C) wordt geïncubeerd (30 min) met 10 μL van totale [³H]acetaat-voorgelabelde kippenreticulocythistonen (2 mg/mL). De reactie wordt gestopt door toevoeging van 50 μL van 1 M HCl/0.4 M acetaat en 800 μL ethylacetaat. Na centrifugatie (1×10⁴ g, 5 min) wordt een aliquot van 600 μL van de bovenste fase geteld op radioactiviteit in 3 mL vloeibare scintillatiecocktail. Deze verbinding wordt getest bij een startconcentratie van 40 μM, en actieve stoffen worden verder verdund. NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-toxine en tubacine worden gebruikt als referentieverbindingen, en blanco oplosmiddelen worden gebruikt als negatieve controles.
In vivo	Bij muizen vertoont MC1568 (50 mg/kg) een duidelijke weefselselectieve HDAC-remming. In skeletspieren en het hart remt deze verbinding de activiteit van HDAC4 en HDAC5 zonder de HDAC3-activiteit te beïnvloeden, waardoor MEF2-HDAC-complexen in een onderdrukte toestand blijven. Bij het rapporteren van PPRE-Luc-muizen belemmert het de PPARγ-signalering voornamelijk in het hart en de vetweefsels. In een recente studie van pancreasexplantaten verhoogt deze chemische stof de expressie van Pax4, een sleutelfactor die nodig is voor de juiste β- en δ-celdifferentiatie en versterkt het endocriene β- en δ-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MC1568 HDAC remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 314.31