Name: Sildenafil Citrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1431
Rating: 5 (22 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	666.7	Formule	C₂₂H₃₀N₆O₄S.C₆H₈O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	171599-83-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK-92480 Citrate			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (29.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (45.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 3.5 nM PDE6 (Cell-free assay) 33 nM
In vitro	Sildenafil citrate is een krachtige PDE type 5 omkeerbare en selectieve remmer die de cGMP-hydrolyse effectief blokkeert (Ki 3 nM). Sildenafil vertoonde een hoge affiniteit voor PDE type 5 en type 6 met remmingsconstanten (Ki) van respectievelijk 3,5 en 33 nM. Sildenafil verhoogt de door natriumnitroprusside of transmurale elektrische stimulatie geïnduceerde relaxatie van voorgecontraheerde corpus cavernosum spierstrips in orgaanbaden, wat suggereert dat sildenafil de activiteit van NO-gemedieerde relaxatie versterkt. Sildenafil citrate verhoogt de intracellulaire cGMP-concentraties in gekweekte gladde spiercellen behandeld met natriumnitroprusside en in het konijnencorpus cavernosum in vitro. Sildenafil wordt in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450 en wordt omgezet in een actieve metaboliet met kenmerken vergelijkbaar met de moederverbinding.
In vivo	Sildenafil citrate verhoogt de erectiele functie na stimulatie van de bekkenzenuw bij geanestheseerde honden, gemeten aan de hand van een verhoogde intracaverneuze druk. Sildenafil citrate keert de verminderde door carbachol gestimuleerde relaxatie significant om en remt de vorming van superoxide door caverneus weefsel van hypercholesterolemische konijnen. Sildenafil verbetert de erectiele functie op een tijd- en dosisafhankelijke manier, met maximalisatie van het herstel van de erectiele functie bij dagelijkse doses van 20 mg/kg op het 28-dagen tijdspunt bij Sprague-Dawley ratten. Sildenafilgebruik resulteert in bescherming van de verhouding gladde spier-collageen en behoud van CD31- en eNOS-expressie bij Sprague-Dawley ratten. Sildenafil vermindert apoptotische indices significant vergeleken met controle, en verhoogt de fosforylering van akt en eNOS bij Sprague-Dawley ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR		23065129

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03686813	Completed	Edema Pulmonary\|Immersion\|Diving	Duke University\|United States Department of Defense	July 15 2019	Phase 2
NCT03417492	Terminated	Traumatic Brain Injury\|Mild Traumatic Brain Injury\|Post-Concussion Syndrome	University of Pennsylvania\|Boston University	March 1 2018	Phase 1
NCT03177824	Unknown status	Fetal Growth Restriction	Ain Shams University	March 30 2017	Phase 3
NCT03262961	Unknown status	Pre-Eclampsia; Mild	Assiut University	September 15 2016	Phase 2\|Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sildenafil Citrate PDE remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 666.7