uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

UK 383367 Procollagen C Proteinase remmer

Name: UK 383367
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2224
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S2224

UK-383367 is een procollageen C-proteinase (BMP-1) remmer met IC50 van 44 nM, en heeft een uitstekende selectiviteit ten opzichte van MMP's.

UK 383367 Procollagen C Proteinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 324.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	324.38	Formule	C₁₅H₂₄N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	348622-88-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Procollagen C proteinase 44 nM
In vitro	UK-383367 dringt effectief door in de menselijke huid. UK-383367 remt collageenafzetting met een IC50 van ~2 hM. UK-383367 heeft een bescheiden affiniteit voor alle PDE-4 subtypen PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c en PDE-4d met een IC50 van respectievelijk 1,8 hM, 1,5 hM, 2,4 hM en 0,9 hM. UK-383367 is een zwak zure verbinding en lipofiel.
In vivo	De plasmaproteïnebindingswaarden voor UK-383367 bij ratten, honden en mensen zijn respectievelijk 95%, 93% en 94%. UK-383367, na incubatie in rattenplasma, resulteert in een halfwaardetijd van 49 hin. UK-383367, na een enkele intraveneuze toediening (2 hg/kg) aan ratten, resulteert in een plasmaklaring van 157 hL hin⁻¹ hg⁻¹, een distributievolume van 12 hg⁻¹ en een eliminatiehalfwaardetijd van 0,8 huur. UK-383367, na een enkele intraveneuze toediening (0,5 hg/kg) aan honden, resulteert in een plasmaklaring van 35 hL hin⁻¹ hg⁻¹, een distributievolume van 4,6 hg⁻¹ en een eliminatiehalfwaardetijd van 1,5 huur. UK-383367, na orale toediening (2 hg/kg) aan honden, resulteert in C_max van 110 hg/mL, T_max van 0,5-1,5 huur en een orale biologische beschikbaarheid van 13%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):