Name: Vardenafil HCl Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2515
Rating: 5 (11 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	579.11	Formule	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	330808-88-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY38-9456			Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 0.7 nM
In vitro	Vardenafil remt specifiek de hydrolyse van cGMP door PDE5 met een IC50 van 0,7 nM (6,6 nM). Vardenafil versterkt significant de SNP-geïnduceerde relaxatie van menselijk trabeculair glad spierweefsel bij 3 nM (10 nM). Vardenafil versterkt ook significant zowel de ACh-geïnduceerde als de transmuraal elektrische stimulatie-geïnduceerde relaxatie van trabeculair glad spierweefsel. Vardenafil (100 mM) verhoogt de cyclische GMP-niveaus in ratten hippocampus plakjes. Vardenafil, tadalafil en Sildenafil remmen elk competitief de cGMP-hydrolyse door phosphodiesterase-5 (PDE5), waardoor de cGMP-accumulatie en relaxatie van vasculair glad spierweefsel worden bevorderd.
In vivo	Vardenafil versterkt dosisafhankelijk de erectiele responsen op intraveneus toegediend natriumnitroprusside bij konijnen. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) resulteert in een verbeterde objectdiscriminatieprestatie bij ratten. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) verhoogt zowel de iNOS- als de prolifererende celnucleaire antigeenexpressie (SM-celreplicatie) bij ratten, met normalisatie van de dynamische infusie-cavernosometrie-daling en de SM/collageenverhouding. Vardenafil induceert een krachtig preconditioning-achtig cardioprotectief effect tegen ischemie/reperfusieletsel door opening van mitochondriale K(ATP)-kanalen in het hart van het konijn. Vardenafil beschermt het ischemische myocardium tegen reperfusieletsel via een mechanisme dat afhankelijk is van de opening van mitochondriale K(ATP)-kanalen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vardenafil HCl Trihydrate PDE remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 579.11